Benzodiazepinová sedativa a tramadol
Benzodiazepiny (BZD) jsou skupinou psychoaktivních léčiv známých pro své tlumivé účinky na centrální nervový systém (CNS). BZD uplatňují své účinky především zvýšením aktivity inhibičního neurotransmiteru kyseliny gama-aminomáselné (GABA). Vážou se na specifická místa na GABA-A receptoru, což je typ receptoru v mozku, který reaguje na GABA. Když se BZD vážou na tato místa, zvyšují účinnost vazby GABA na její receptory. Tento účinek zvyšuje inhibiční účinky GABA na neuronální aktivitu, což vede k sedaci, svalové relaxaci, snížení úzkosti a antikonvulzivním účinkům.
Příklady benzodiazepinů:
- Diazepam (Valium): Často se předepisuje při úzkostných poruchách, svalových křečích a záchvatech. Může být také použit jako sedativum před některými lékařskými zákroky.
- Lorazepam (Ativan): Běžně se používá k léčbě úzkostných poruch. Může být také použit při nespavosti, záchvatech a jako sedativum před operací nebo jinými lékařskými zákroky.
- Alprazolam (Xanax): Primárně se používá k léčbě úzkostných a panických poruch.
- Klonopin (Clonazepam): Klonopin je lék, který se používá při léčbě bolesti a bolesti hlavy: Předepisuje se při panických poruchách a některých typech záchvatů.
- Temazepam (Restoril): Používá se především ke krátkodobé léčbě nespavosti.
Tramadol je centrálně působící analgetikum, které se běžně předepisuje k léčbě středně silné až silné bolesti. Jeho mechanismus účinku je jedinečný a mnohostranný. Tramadol působí jako agonista μ-opioidních receptorů v CNS. To znamená, že se na tyto receptory váže a aktivuje je, což vede k analgetickým účinkům podobným ostatním opioidům. Kromě své opioidní aktivity tramadol také inhibuje zpětné vychytávání dvou důležitých neurotransmiterů: noradrenalinu a serotoninu. Toto působení může modulovat signály bolesti v CNS, což přispívá k jeho analgetickým účinkům.
Kombinace agonismu μ-opioidních receptorů a inhibice zpětného vychytávání monoaminů dává tramadolu jedinečný duální mechanismus účinku, díky němuž je účinný při léčbě různých typů bolesti, včetně neuropatické bolesti.
Tramadol je metabolizován v játrech za vzniku aktivního metabolitu nazývaného O-desmethyltramadol (M1). Tento metabolit má vyšší afinitu k μ-opioidnímu receptoru než samotný tramadol a významně přispívá k celkovému analgetickému účinku tramadolu.
Při společném užívání BZD a tramadolu existuje možnost aditivní deprese CNS a dýchání. Je to proto, že obě léčiva tlumí CNS, i když různými mechanismy. Studie naznačují, že křeče vyvolané tramadolem, které se mohou objevit v situacích předávkování, souvisejí především s GABAergní dráhou, a nikoli nutně se serotoninergní dráhou, jak se dříve předpokládalo.
Mezi časté nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, závratě, zácpa a deprese CNS. Závažné nežádoucí účinky mohou zahrnovat křeče, serotoninový syndrom, respirační depresi a předávkování, zejména při užívání s jinými látkami tlumícími CNS, jako jsou benzodiazepiny. Kombinované užívání tramadolu a benzodiazepinů může vést k zesílení CNS a respirační deprese, což zvyšuje riziko předávkování a smrti. Existuje také zvýšené riziko záchvatů, zejména v souvislosti s předávkováním tramadolem.
Po zvážení všech okolností doporučujeme se této kombinaci za všech okolností vyhnout.
Last edited by a moderator:
