Studie s názvem "Evaluation of Subetadex-α-methyl, a Polyanionic Cyclodextrin Scaffold, as a Medical Countermeasure against Fentanyl and Related Opioids" (Hodnocení subetadexu-α-methylu, polyanionického cyklodextrinového lešení, jako lékařského protiopatření proti fentanylu a příbuzným opioidům) odhalila nový slibný nástroj v boji proti předávkování opioidy. Článek publikovaný výzkumníky z Lawrence Livermore National Laboratory představuje Subetadex-α-methyl (SBX-Me), sloučeninu na bázi cyklodextrinu, která může nabídnout nový přístup ke zmírnění účinků fentanylu a jeho silných analogů, jako jsou karfentanil a remifentanil.
Opioidová krize nadále devastuje komunity po celém světě, přičemž syntetické opioidy, jako je fentanyl, hrají významnou roli díky své síle a snadné nelegální výrobě. Současná protiopatření, jako je naloxon a naltrexon, fungují tak, že blokují opioidní receptory, ale k řešení vyvíjející se hrozby, kterou představují tyto syntetické opioidy, zejména jejich ultra silné analogy, jsou zapotřebí nové přístupy. V této souvislosti se cyklodextriny, což jsou cyklické sacharidy známé svou schopností vytvářet inkluzní komplexy s různými molekulami, objevily jako potenciální třída sloučenin schopných neutralizovat tyto drogy dříve, než mohou projevit své toxické účinky.
Farmakokinetické údaje ze studie naznačují, že SBX-Me se z těla rychle vylučuje s eliminačním poločasem přibližně 7,4 hodiny a minimální kumulací v hlavních orgánech. Důležité je, že SBX-Me prodloužil poločas eliminace fentanylu a remifentanilu, což dále podporuje hypotézu, že sloučenina tvoří s těmito opioidy komplex, čímž mění jejich farmakokinetiku a potenciálně snižuje jejich toxicitu.
Tento výzkum otevírá dveře k dalšímu výzkumu zaměřenému na vývoj SBX-Me a podobných sloučenin jako obrany v první linii při předávkování. Zatímco stávající léčebné prostředky, jako je naloxon, přímo soutěží s opioidy o vazbu na receptory, SBX-Me funguje tak, že sekvestruje molekuly opioidů, brání jim v dosažení jejich cílů a neutralizuje jejich účinky jiným způsobem. Studie také zdůrazňuje potřebu dalšího výzkumu, který by lépe porozuměl vazebným interakcím mezi SBX-Me a opioidy, což by mohlo dále zpřesnit jeho účinnost jako léčby předávkování.
Lze shrnout, že SBX-Me představuje vzrušující vývoj v oblasti protiopatření proti opioidům a nabízí novou metodu boje proti rostoucí hrozbě, kterou představují syntetické opioidy. Vzhledem k pokračující opioidové krizi jsou inovace, jako je SBX-Me, nezbytné v probíhajícím boji za snížení počtu úmrtí na předávkování a poskytnutí účinnějších nástrojů. Tento objev je významným krokem vpřed, ale než bude možné SBX-Me nasadit jako široce rozšířený zásah, je třeba na něm ještě pracovat.
Další podrobnosti o celé studii jsou k dispozici na odkazu na článek: https://doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682.
Pokud vás podobné publikace zajímají, reagujte a zanechte komentář. Bude to pro mě znamení, abych pokračoval.
