Jeg vil forsøge at svare på
1. N-desethyl isotonitazene: Det er et derivat af isotonitazene, som fungerer som en opioidagonist.
Sammenligning med fentanyl:In vitro-farmakologiske data viser, at N-desethylisotonitazene er en aktiv opioidagonist og er ca. 20 gange mere potent end fentanyl.
2. Etonitazepyne: eret benzimidazolderivat med potent opioideffekt.
Sammenligning med fentanyl: I data fra US Drug Enforcement Administration viste etonitazepyne meget større agonisme over for mu-opioidreceptorer end fentanyl (ca. 31 gange) og morfin (ca. 42 gange). Dets agonisme over for delta-opioidreceptorer svarede til fentanyls og morfins, men var lavere over for kappa-opioidreceptorer. Den samlede effektivitet af etonitazepin in vivo er 20 gange højere end for fentanyl hos mennesker.
Der blev beskrevet eufori, døsighed og vågenhed, midlertidig lindring af smerter, stress eller dårligt humør, kløe, svær kvalme og/eller opkastning, svær svedtendens eller feber, langsom og/eller besværet vejrtrækning, blå læber eller fingerspidser, kold, klam hud, små pupiller, manglende reaktionsevne og/eller bevidsthedstab. Disse rapporter blev ikke verificeret, og der er ingen yderligere detaljer.
3. Protonitazene: er et benzimidazolderivat med potente opioide virkninger.
Sammenligning med fentanyl: Forskere beregnede styrken (EC50) og effekten (Emax) af protonitazene i forhold til fentanyl og hydromorfon. Protonitazene var meget aktiv i aktivering af mu-opioidreceptorer med en styrke og effektivitet, der var lidt større end for fentanyl (107 %) og betydeligt større end for hydromorfon (174 %).
Protonitazene blev analytisk bekræftet i ni fatale forgiftninger eller dødsfald i USA. Selvom data om mennesker er begrænsede, bemærkede en gennemgang af original forskning om benzimidazolopioider, at alle lægemidlerne forårsagede respirationsdepression, når de blev administreret intravenøst, med et snævert terapeutisk forhold mellem analgesi og respirationsdepression
4. Metonitazene: er en analgetisk forbindelse, der er beslægtet med etonitazene. Det har vist sig at være ca. 100 gange stærkere end morfin ved central indgivelse, men hvis det bruges oralt, har det vist sig at være ca. 10 gange stærkere end morfin.
Sammenligning med fentanyl: Forskere beregnede styrken (EC50) og effekten (Emax) af metonitazene i forhold til fentanyl og hydromorfon (HM). Ved mu-opioidreceptoraktivering var metonitazene meget aktivt med en styrke og effektivitet, der var lidt større end fentanyl (113-121 %) og betydeligt større end hydromorfon (184-340 %).
Separat vil jeg gerne bemærke, at de farmakologiske profiler for alle stoffer får folk til at tro, at de kan bruges i nærvær af tolerance for at opnå den ønskede effekt. Men kombinationer af fentanyl eller klassiske opioider med disse syntetiske stoffer med opioidegenskaber førte ofte til dødelige udfald. Vær forsigtig