Kokain (Benzoylmethylecgonin) - ist ein Alkaloid, das aus den Blättern der Erythroxylon-Pflanze gewonnen wird, einem Strauch, der in den Anden im westlichen Südamerika beheimatet ist. Bei der Behandlung mit Salzsäure verwandelt es sich in das Hydrochloridsalz von Kokain, das sich innerhalb von 0,4 Sekunden in Wasser auflöst. Es hat einen Schmelzpunkt von 195 C.
Kokainhydrochlorid ist ein weißes (oder leicht gelbliches/beiges/cremiges) Pulver oder ein Pulver mit farblosen, nadelförmigen kleinen Kristallen ohne jeglichen Geruch oder manchmal mit einem schwachen unspezifischen Geruch. Das Pulver hat einen bitteren Geschmack; es hat die Fähigkeit, die Schleimhäute bei Kontakt zu betäuben.
Auf dem Markt wird Kokain in folgenden Formen angeboten: als Lösung von Kokainhydrochlorid (4 %), in fester Form (feines Pulver oder Pulver in Form von "Steinen" mit kleinen Kristallen), als Einreibemittel "Kokapaste" mit weichen Aggregaten (Ergebnis der primären Extraktion von Kokablättern). Eine besondere Form des Kokains, das so genannte "Crack", ist eine "freie Base" und hat einen höheren Schmelzpunkt. Speedball" ist eine Mischung aus Crack und Heroin in unterschiedlichen Anteilen und Konzentrationen, die intranasal konsumiert wird.
Pharmakokinetik.
Kokain wird hauptsächlich durch hepatische und intestinale Carboxylesterasen, Serumbutyrylcholinesterasen und CYP450 3A4 metabolisiert, was zur Bildung der folgenden Metaboliten führt: Methylester von Ecgoin (bis zu 15 %), Methylecgoil (bis zu 60 %) und Benzoyl-Ecgoin (bis zu 80 %). Weniger als 10 % des Kokains werden durch N-Demethylierung zu Norcocain metabolisiert, einem Metaboliten des Kokains mit signifikanter pharmakologischer Aktivität. Zwischen 1 % und 5 % des Kokains werden überhaupt nicht metabolisiert und unverändert mit dem Urin ausgeschieden.
Die Halbwertszeit von Kokainhydrochlorid beträgt 0,5-1,5 Stunden, während die Halbwertszeit seiner Metaboliten etwa 3-5 Stunden beträgt. Die Bioverfügbarkeit von Kokain beträgt bei intravenösem oder inhalativem Konsum (Rauchen) über 90 %. Bei intranasaler Einnahme beträgt die Bioverfügbarkeit nur 80 %, bei oraler Einnahme bis zu 20 %. Das Verteilungsvolumen beträgt 2,7 l/kg, und etwa 90 % des Kokains bindet sich an Plasmaproteine.
Mechanismus der Wirkung.Kokainhydrochlorid ist ein weißes (oder leicht gelbliches/beiges/cremiges) Pulver oder ein Pulver mit farblosen, nadelförmigen kleinen Kristallen ohne jeglichen Geruch oder manchmal mit einem schwachen unspezifischen Geruch. Das Pulver hat einen bitteren Geschmack; es hat die Fähigkeit, die Schleimhäute bei Kontakt zu betäuben.
Auf dem Markt wird Kokain in folgenden Formen angeboten: als Lösung von Kokainhydrochlorid (4 %), in fester Form (feines Pulver oder Pulver in Form von "Steinen" mit kleinen Kristallen), als Einreibemittel "Kokapaste" mit weichen Aggregaten (Ergebnis der primären Extraktion von Kokablättern). Eine besondere Form des Kokains, das so genannte "Crack", ist eine "freie Base" und hat einen höheren Schmelzpunkt. Speedball" ist eine Mischung aus Crack und Heroin in unterschiedlichen Anteilen und Konzentrationen, die intranasal konsumiert wird.
Pharmakokinetik.
Kokain wird hauptsächlich durch hepatische und intestinale Carboxylesterasen, Serumbutyrylcholinesterasen und CYP450 3A4 metabolisiert, was zur Bildung der folgenden Metaboliten führt: Methylester von Ecgoin (bis zu 15 %), Methylecgoil (bis zu 60 %) und Benzoyl-Ecgoin (bis zu 80 %). Weniger als 10 % des Kokains werden durch N-Demethylierung zu Norcocain metabolisiert, einem Metaboliten des Kokains mit signifikanter pharmakologischer Aktivität. Zwischen 1 % und 5 % des Kokains werden überhaupt nicht metabolisiert und unverändert mit dem Urin ausgeschieden.
Die Halbwertszeit von Kokainhydrochlorid beträgt 0,5-1,5 Stunden, während die Halbwertszeit seiner Metaboliten etwa 3-5 Stunden beträgt. Die Bioverfügbarkeit von Kokain beträgt bei intravenösem oder inhalativem Konsum (Rauchen) über 90 %. Bei intranasaler Einnahme beträgt die Bioverfügbarkeit nur 80 %, bei oraler Einnahme bis zu 20 %. Das Verteilungsvolumen beträgt 2,7 l/kg, und etwa 90 % des Kokains bindet sich an Plasmaproteine.
Kokain hat eine komplexe Wirkung auf das periphere sympathische System und das zentrale Nervensystem. Die wichtigsten zentralen Wirkungen von Kokain werden durch die Blockierung der umgekehrten neuronalen Aufnahme von Monoaminen (kompetitive Bindung an Monoamintransporter) an der Prä-Synapse erzielt, was zu einer Anhäufung von Neurotransmittern in den synaptischen Spalten führt (hauptsächlich Dopamin, Noradrenalin und Serotonin). Die lokalanästhetische Wirkung von Kokain steht im Zusammenhang mit der kompetitiven Blockade schneller potenzialabhängiger Natriumkanäle des peripheren Nervensystems, wodurch die Polarisierungsrate und die Amplitude des Aktionspotenzials verringert und somit die Leitung des Nervenimpulses vorübergehend unterbrochen wird.
Anwendungsmethoden und Dosierung.
Die Berechnung der intranasalen Dosierung erfolgt auf Gewichtsbasis unter Berücksichtigung der Abstufung der Schwere und Dauer der Wirkung:
1. Niedrig - 0,3 mg/kg.
2. Mittel - 0,9 mg/kg.
3. Hoch - 1,5 mg/kg.
Je höher die Dosierung, desto stärker sind die Nebenwirkungen. Bei dieser Art der Anwendung wird die Schleimhaut der Nasenhöhle und des Oropharynx häufig geschädigt, was zu kurzfristigen Nebenwirkungen wie Schnupfen, Nasennebenhöhlenentzündung, Entzündung der Nasennebenhöhlen und zu langfristigen Auswirkungen wie Perforation der Nasenscheidewand, eitrige Erkrankungen der HNO-Organe führt.
Deshalb ist eine angemessene Pflege der Nasenhöhle und des Mundes unerlässlich, wozu das Spülen mit speziellen Lösungen, die Verwendung von Cremes, Atemgymnastik, Spülungen mit speziellen Nasensprays gehören. Die Manifestation der Kokainwirkung bei dieser Art der Anwendung beträgt bis zu 5 Minuten, der Höhepunkt der Wirkung und das Plateau bis zu 30 Minuten, die Gesamtwirkungsdauer beträgt 70-90 Minuten.
Es wird dringend empfohlen, nur saubere oder gereinigte Lösungen intravenös zu verwenden, idealerweise - eine Lösung von Kokainhydrochlorid 40 mg/ml. Zu den häufigsten Komplikationen dieser Anwendungsmethode gehören Venenentzündungen oder Thrombophlebitis, die eine spezielle konservative Therapie mit Cremes, Venotonika und manchmal Antikoagulantien sowie spezielle instrumentelle Ultraschalluntersuchungsmethoden erfordern.
Bei oraler Einnahme beträgt die Dosierung von Kokain in der Regel 2-2. 5 mg/kg, in Anbetracht der geringen Bioverfügbarkeit. Bei der oralen Verabreichung werden Gelatinekapseln verwendet, die Kokain oder in Wasser (vorzugsweise warm) gelöstes Kokainhydrochlorid in einer bestimmten Dosierung in einer Dosis enthalten. Bei dieser Verabreichungsmethode sind die Wirkungen weit weniger stark, können aber länger anhalten. Die Inhalationsmethode ist für Crack geeignet. Die Wirkung tritt wie bei der intravenösen Verabreichung sofort ein, die Dauer der Wirkung ist jedoch kurz.
Klinisches Bild der Intoxikation durch Kokainkonsum:Anwendungsmethoden und Dosierung.
Die Berechnung der intranasalen Dosierung erfolgt auf Gewichtsbasis unter Berücksichtigung der Abstufung der Schwere und Dauer der Wirkung:
1. Niedrig - 0,3 mg/kg.
2. Mittel - 0,9 mg/kg.
3. Hoch - 1,5 mg/kg.
Je höher die Dosierung, desto stärker sind die Nebenwirkungen. Bei dieser Art der Anwendung wird die Schleimhaut der Nasenhöhle und des Oropharynx häufig geschädigt, was zu kurzfristigen Nebenwirkungen wie Schnupfen, Nasennebenhöhlenentzündung, Entzündung der Nasennebenhöhlen und zu langfristigen Auswirkungen wie Perforation der Nasenscheidewand, eitrige Erkrankungen der HNO-Organe führt.
Deshalb ist eine angemessene Pflege der Nasenhöhle und des Mundes unerlässlich, wozu das Spülen mit speziellen Lösungen, die Verwendung von Cremes, Atemgymnastik, Spülungen mit speziellen Nasensprays gehören. Die Manifestation der Kokainwirkung bei dieser Art der Anwendung beträgt bis zu 5 Minuten, der Höhepunkt der Wirkung und das Plateau bis zu 30 Minuten, die Gesamtwirkungsdauer beträgt 70-90 Minuten.
Es wird dringend empfohlen, nur saubere oder gereinigte Lösungen intravenös zu verwenden, idealerweise - eine Lösung von Kokainhydrochlorid 40 mg/ml. Zu den häufigsten Komplikationen dieser Anwendungsmethode gehören Venenentzündungen oder Thrombophlebitis, die eine spezielle konservative Therapie mit Cremes, Venotonika und manchmal Antikoagulantien sowie spezielle instrumentelle Ultraschalluntersuchungsmethoden erfordern.
Bei oraler Einnahme beträgt die Dosierung von Kokain in der Regel 2-2. 5 mg/kg, in Anbetracht der geringen Bioverfügbarkeit. Bei der oralen Verabreichung werden Gelatinekapseln verwendet, die Kokain oder in Wasser (vorzugsweise warm) gelöstes Kokainhydrochlorid in einer bestimmten Dosierung in einer Dosis enthalten. Bei dieser Verabreichungsmethode sind die Wirkungen weit weniger stark, können aber länger anhalten. Die Inhalationsmethode ist für Crack geeignet. Die Wirkung tritt wie bei der intravenösen Verabreichung sofort ein, die Dauer der Wirkung ist jedoch kurz.
1. Euphorie und ein Gefühl von gesteigerter Energie;
2. Anhaltende Wachsamkeit;
3. Grandiose Ideen oder Handlungen;
4. Gewalttätiges oder aggressives Verhalten;
5. Bestätigungsvoreingenommenheit;
6. Stimmungslabilität;
7. Verhalten, das durch wiederholte Stereotypen gekennzeichnet ist,
8. Auditive, visuelle oder taktile Täuschungen;
9. Verzerrung der Persönlichkeit
Außerdem müssen Menschen, die Kokain konsumieren, mindestens zwei der folgenden Anzeichen aufweisen, um diagnostiziert zu werden:
1. Tachykardie;
2. Arterielle Hypertonie;
3. Schwitzen und fieberhafter Schüttelfrost;
4. Übelkeit oder Erbrechen;
5. Muskelschwäche;
6. Schmerzen oder Unbehagen hinter dem Brustbein;
7. Psychomotorische Unruhe;
8. Pupillenerweiterung.
Zu den Symptomen einer Kokainintoxikation gehören hauptsächlich Anzeichen von Komplikationen des Herz-Kreislauf-Systems und des Nervensystems. Atemwegserkrankungen treten seltener auf.
Herzstörungen: Hypertonie und Tachykardie sind bei niedrigen Dosen die häufigsten. Eine anfängliche Bradykardie ist aufgrund einer Erhöhung des Parasympathikotonus ebenfalls möglich. Herzrhythmusstörungen (häufig supraventrikulär) können durch eine sympathische Krise oder eine Blockade der schnellen Natriumkanäle verursacht werden. Ischämie und Myokardinfarkt werden durch Koronarspasmen verursacht, die 30 Minuten nach intranasalem Kokainkonsum ein Maximum erreichen und mit dem Konzentrationsmaximum der Droge im Blut zusammenfallen. Ein weiterer Koronarspasmus kann sich nach 90 Minuten entwickeln, was mit der Akkumulation von Kokainmetaboliten einhergeht. Ein Anstieg der Thrombozytenaggregation führt zur Bildung von Blutgerinnseln in den Herzkranzgefäßen. Außerdem erhöht sich der Sauerstoffbedarf des Herzmuskels. Eine seltene Komplikation ist die Ruptur der Aorta.
Komplikationen des zentralen Nervensystems: Bei 2-10 % der Patienten, die mit einer Kokainintoxikation in ein Krankenhaus eingeliefert werden, treten Krampfanfälle auf. In der Regel treten die Krämpfe 1,5 Stunden nach der Intoxikation auf, aber es gibt auch Fälle von Krämpfen, die erst nach 12 Stunden auftreten. Fälle von vorübergehenden zerebralen Durchblutungsstörungen, ischämischen Schlaganfällen, hämorrhagischen Schlaganfällen und Subarachnoidalblutungen sind möglich.
Komplikationen des Atmungssystems: Beim Rauchen von Kokain treten in seltenen Fällen Pneumothorax, Pneumomediastinum, nicht kardiogenes Lungenödem auf.
Komplikationen im Zusammenhang mit dem Kokainkonsum.
Diehäufigsten Symptome einer Überdosierung sind die folgenden.
1. Starke Kopfschmerzen (lokalisiert oder nicht lokalisiert, oft pulsierend), die 10-30 Minuten nach dem Konsum auftreten und mehr als eine halbe Stunde andauern, oft begleitet von Übelkeit und Erbrechen.Herzstörungen: Hypertonie und Tachykardie sind bei niedrigen Dosen die häufigsten. Eine anfängliche Bradykardie ist aufgrund einer Erhöhung des Parasympathikotonus ebenfalls möglich. Herzrhythmusstörungen (häufig supraventrikulär) können durch eine sympathische Krise oder eine Blockade der schnellen Natriumkanäle verursacht werden. Ischämie und Myokardinfarkt werden durch Koronarspasmen verursacht, die 30 Minuten nach intranasalem Kokainkonsum ein Maximum erreichen und mit dem Konzentrationsmaximum der Droge im Blut zusammenfallen. Ein weiterer Koronarspasmus kann sich nach 90 Minuten entwickeln, was mit der Akkumulation von Kokainmetaboliten einhergeht. Ein Anstieg der Thrombozytenaggregation führt zur Bildung von Blutgerinnseln in den Herzkranzgefäßen. Außerdem erhöht sich der Sauerstoffbedarf des Herzmuskels. Eine seltene Komplikation ist die Ruptur der Aorta.
Komplikationen des zentralen Nervensystems: Bei 2-10 % der Patienten, die mit einer Kokainintoxikation in ein Krankenhaus eingeliefert werden, treten Krampfanfälle auf. In der Regel treten die Krämpfe 1,5 Stunden nach der Intoxikation auf, aber es gibt auch Fälle von Krämpfen, die erst nach 12 Stunden auftreten. Fälle von vorübergehenden zerebralen Durchblutungsstörungen, ischämischen Schlaganfällen, hämorrhagischen Schlaganfällen und Subarachnoidalblutungen sind möglich.
Komplikationen des Atmungssystems: Beim Rauchen von Kokain treten in seltenen Fällen Pneumothorax, Pneumomediastinum, nicht kardiogenes Lungenödem auf.
Komplikationen im Zusammenhang mit dem Kokainkonsum.
Diehäufigsten Symptome einer Überdosierung sind die folgenden.
2. Schmerzen im Brustbein, Unbehagen im linken Hypochondrium, im linken Brustbereich, Ausstrahlung des Schmerzes nach links, in die linke obere Extremität, das linke Schlüsselbein, verminderte oberflächliche Empfindung in den linken Teilen.
3. Panikattacken, Psychose, Angstzustände, Depersonalisation/Derealisation.
4. Ein Anstieg der Pulsfrequenz von mehr als 110 pro Minute, ein Anstieg des Blutdrucks von mehr als 140/95 mmHg.
5. Eine Erhöhung der Körpertemperatur um mehr als 37,5 C und eine Hyperthermie, die länger als eine Stunde nach der Einnahme anhält.
6. Feines Zittern, Krämpfe, Bewusstseinsstörungen bis hin zum Koma.
7. Akutes Koronarsyndrom.
8. Plötzlicher Herztod.
9. Serotonin-Syndrom.
Wechselwirkungen von Kokain mit anderen Substanzen, Kontraindikationen für den Gebrauch.
Die "Nicht-ADIOS"-Regel:
- Nicht-Alkohol - es wird nicht empfohlen, es zusammen mit Alkohol einzunehmen.
- Nicht-Dissoziativa - es wird nicht empfohlen, es zusammen mit dissoziativen Drogen einzunehmen.
- Nicht-iMAO - es wird nicht empfohlen, es zusammen mit Monoaminoxidase-Hemmern zu verwenden.
- Nicht-Opiate - es wird nicht empfohlen, es zusammen mit Opioidrezeptor-Agonisten zu verwenden.
- Nicht-Stimulanzien - es wird nicht empfohlen, es zusammen mit Stimulanzien zu verwenden.
2. Bei gleichzeitigem Konsum von Kokain und Marihuana besteht die Gefahr des Auftretens von erhöhtem Blutdruck, Kopfschmerzen, feinem Zittern und Mundtrockenheit. Die Wahrscheinlichkeit, schwere kritische Zustände zu entwickeln, ist gering.
3. Beim Konsum von Kokain zusammen mit Neuroleptika/Tranquillizern besteht ein hohes Risiko, dass die Hauptwirkungen von Kokain verstärkt werden. Die Wahrscheinlichkeit, dass sich schwere kritische Zustände entwickeln, ist gering (sofern keine Gegenanzeigen für die Einnahme von Neuroleptika vorliegen).
4. Es wird nicht empfohlen, Kokain während der Behandlung mit antibakteriellen, antiviralen und antimykotischen Medikamenten, Hormonen und Antikoagulantien zu verwenden.
5. Es wird nicht empfohlen, Kokain während eines chirurgischen Eingriffs und in der Zeit davor und danach für einen bestimmten Zeitraum zu konsumieren (der Zeitraum wird individuell festgelegt).
6. Es wird nicht empfohlen, Kokain zu konsumieren, wenn eine Störung des Herz-Kreislauf-Systems, der Nieren, der Leber, der Lunge oder des zentralen Nervensystems diagnostiziert wurde.
7. Es wird nicht empfohlen, Kokain während der Schwangerschaft und Stillzeit zu konsumieren.
Kokain-Nachweiszeiten:
1. Die ungefähre Dauer des Kokain-Nachweises im Urin nach einmaligem Konsum beträgt 2-3 Tage, bei systematischem Konsum bis zu 10 Tage (die Fristen hängen von vielen Faktoren ab).
2. Der ungefähre Zeitraum für den Nachweis von Kokain im Blutserum beträgt 1-36 Stunden.
3. Der ungefähre Zeitraum für den Nachweis von Kokain im Speichel beträgt bis zu 24 Stunden, im Haar - bis zu 90 Tage.
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