Brain
Expert Pharmacologist
- Joined
- Jul 6, 2021
- Messages
- 290
- Reaction score
- 315
- Points
- 63
Sokan meg vannak győződve arról, hogy létezik egy csodapirula, amely az agynak a Határtalanul című filmből ismert Eddie erejét adja. A Google a "nootropikumoknak" nevezett gyógyszercsoporthoz vezet. Elmagyarázzuk, mik ezek, léteznek-e olyan anyagok, amelyek emberfeletti képességeket adhatnak az információk megjegyzésére - és ha nem, akkor hogyan lehet hasznos a farmakológia az elme számára.
Memóriánk és tudatunk a neuronok közötti kapcsolatok összessége, és ezek a kapcsolatok lehetnek stabilak és instabilak, állandóak és ideiglenesek. Az ilyen kapcsolatok egyik típusa a hosszú távú potenciálképződés, amikor az impulzust "fogadó" neuron gyakori ingerlése növeli a válasz erejét.
Biokémiai szinten ez abban nyilvánul meg, hogy a "fogadó" neuron felszínén a jelzőanyagok (neurotranszmitterek) receptorainak sűrűsége és ionos vezetőképessége megnő. Ez azonban csak egyike a memória kevés leírt mechanizmusának.
Memóriánk és tudatunk a neuronok közötti kapcsolatok összessége, és ezek a kapcsolatok lehetnek stabilak és instabilak, állandóak és ideiglenesek. Az ilyen kapcsolatok egyik típusa a hosszú távú potenciálképződés, amikor az impulzust "fogadó" neuron gyakori ingerlése növeli a válasz erejét.
Biokémiai szinten ez abban nyilvánul meg, hogy a "fogadó" neuron felszínén a jelzőanyagok (neurotranszmitterek) receptorainak sűrűsége és ionos vezetőképessége megnő. Ez azonban csak egyike a memória kevés leírt mechanizmusának.
Ezt a mechanizmust viszonylag nemrég fedezték fel, de a huszadik század közepe óta a tudósok olyan anyagokat (vagy befogadási sémákat) próbáltak kitalálni, amelyek növelik az emberek emlékezőképességét, illetve 100%-ban aktiválják az agyat.
Általában amfetaminszármazékokat és más pszichostimulánsokat használtak erre a célra: úgy vélték, hogy az éberség és a reakcióképesség fokozása után az információk átadása a rövid távú memóriából a hosszú távú memóriába is javulni fog. Mint kiderült, ez nem egészen igaz: a pszichostimulánsok hatására megtanult információk csak rövid ideig maradnak meg a memóriában.
A gyakorlatban ez így néz ki - a diák megtanult valamit, elhozta a vizsgára, és szinte azonnal elfelejtette.
Érdekesség: a memorizálást gátló gyógyszerek már az ókor óta ismertek. Ilyen például az Atropa belladonna - a növény, amelyből először izolálták az atropint. Emellett az 1940-1950-es évek óta ismert első antipszichotikumok (klórpromazin) és antihisztaminok (antegran) is jelentősen megnehezítették a memorizálást.
Általában amfetaminszármazékokat és más pszichostimulánsokat használtak erre a célra: úgy vélték, hogy az éberség és a reakcióképesség fokozása után az információk átadása a rövid távú memóriából a hosszú távú memóriába is javulni fog. Mint kiderült, ez nem egészen igaz: a pszichostimulánsok hatására megtanult információk csak rövid ideig maradnak meg a memóriában.
A gyakorlatban ez így néz ki - a diák megtanult valamit, elhozta a vizsgára, és szinte azonnal elfelejtette.
Érdekesség: a memorizálást gátló gyógyszerek már az ókor óta ismertek. Ilyen például az Atropa belladonna - a növény, amelyből először izolálták az atropint. Emellett az 1940-1950-es évek óta ismert első antipszichotikumok (klórpromazin) és antihisztaminok (antegran) is jelentősen megnehezítették a memorizálást.
A piracetám és a nootróp szerek megjelenése
Ez az 1960-as években változott meg, amikor Corneliu E. Giurgea román vegyész feltalálta a piraketámot, és bevezette a "nootropikum" kifejezést a gyógyszerek osztályozásába.
Corneliu Giurgea szerint egy nootróp hatóanyagnak a következő jellemzőkkel kell rendelkeznie.
Ez az 1960-as években változott meg, amikor Corneliu E. Giurgea román vegyész feltalálta a piraketámot, és bevezette a "nootropikum" kifejezést a gyógyszerek osztályozásába.
Corneliu Giurgea szerint egy nootróp hatóanyagnak a következő jellemzőkkel kell rendelkeznie.
- Amemória és a tanulási folyamatok javítása.
- Védelem a káros tényezőkkel (elektromos rohamok, sokk, hipoxia) és a memóriafolyamatokat negatívan befolyásoló vegyi anyagok (pl. barbiturátok vagy kolinolitikumok, mint a szkopolamin) hatásaival szemben.
- Akortikális és szubkortikális funkciók fokozása.
- Más gyógyszercsoportokban rejlő hatások (stimuláció, szedáció) hiánya.
- Rendkívül alacsony toxicitás.
Furcsa módon e tulajdonságok többsége a piracetamra vonatkozik. De ez nem pontos: a jelenlegi adatok szerint a piracetam csak a hipoxiával és az áramütéssel szemben véd.
"Nootróp" tulajdonságok és az ischaemiás stroke-ban a piracetam felépülést gyorsító képessége csak a klinikai vizsgálatok metaanalíziseiben mutatkozik meg. Valójában ez egy újabb erőszak a statisztikával szemben, amikor az elsődleges betegadatok nem állnak rendelkezésre az elemzéshez, és az adatokat a kívánt eredményhez "igazítják".
"Nootróp" tulajdonságok és az ischaemiás stroke-ban a piracetam felépülést gyorsító képessége csak a klinikai vizsgálatok metaanalíziseiben mutatkozik meg. Valójában ez egy újabb erőszak a statisztikával szemben, amikor az elsődleges betegadatok nem állnak rendelkezésre az elemzéshez, és az adatokat a kívánt eredményhez "igazítják".
Alapvetően a piracetam (különösen a diákok által használt mennyiségben) többet árt, mint használ: 30-40%-kal csökkenti a véralvadási faktorok szintjét.
.
Pszeudostimuláns fenilpiracetam
Mindannyian ismertek egy ilyen "gyógyszertári stimulánst", mint a fenilpiracetam. Sok szuggesztív ember még a klasszikus pszichostimulánsokhoz is hasonlította a hatását, leírva a "nagyon erős pszichostimuláns" tulajdonságát, de ez hazugság.
A fenilpiracetam valójában nootróp: közvetve növeli az NMDA-receptorok sűrűségét, és így gyorsítja a hosszú távú potenciálképzés kialakulását.
De az "agresszivitás" annak köszönhető, hogy közvetlenül a nikotinos kolinoreceptorokra hat: aktiválásuk elősegíti a katekolaminok (főleg noradrenalin) felszabadulását a mellékvesékből a vérbe.
Egy kár: a gyógyszert 2018 elején kivonták a gyártásból a feltalálók és a gyártó cég közötti szabadalmi viták miatt. A követelések lényege az volt, hogy a cég nem volt hajlandó új adagolási formákat kifejleszteni a fenilpiracetamból. Bár a pletykák szerint az alkotóknak több tesztelt szupernootropikum van raktáron, amelyek arra várnak, hogy eljöjjön az idejük a piacra lépésre.
.
Pszeudostimuláns fenilpiracetam
Mindannyian ismertek egy ilyen "gyógyszertári stimulánst", mint a fenilpiracetam. Sok szuggesztív ember még a klasszikus pszichostimulánsokhoz is hasonlította a hatását, leírva a "nagyon erős pszichostimuláns" tulajdonságát, de ez hazugság.
A fenilpiracetam valójában nootróp: közvetve növeli az NMDA-receptorok sűrűségét, és így gyorsítja a hosszú távú potenciálképzés kialakulását.
De az "agresszivitás" annak köszönhető, hogy közvetlenül a nikotinos kolinoreceptorokra hat: aktiválásuk elősegíti a katekolaminok (főleg noradrenalin) felszabadulását a mellékvesékből a vérbe.
Egy kár: a gyógyszert 2018 elején kivonták a gyártásból a feltalálók és a gyártó cég közötti szabadalmi viták miatt. A követelések lényege az volt, hogy a cég nem volt hajlandó új adagolási formákat kifejleszteni a fenilpiracetamból. Bár a pletykák szerint az alkotóknak több tesztelt szupernootropikum van raktáron, amelyek arra várnak, hogy eljöjjön az idejük a piacra lépésre.
Amemantin is említést érdemel - sokan azért tartják nootropikumnak, mert az Alzheimer-kór súlyos stádiumában lévő időseknek írják fel. Az egészséges agyra gyakorolt hatása elhanyagolható.
És ha figyelembe vesszük, hogy szerkezetét tekintve a midantán "kistestvére" (és szinte jobban kötődik a dopaminreceptorokhoz, mint az NMDA-hoz), akkor a nagy dózisokat használók az emlékezőképesség javítása helyett májkárosodást és hallucinációkkal járó pszichózist kaphatnak.
.
Egyéb érdekes anyagok
És most itt az ideje, hogy egy kicsit eltávolodjunk a gyógyszertárakban kapható anyagoktól, afelé, amit saját felelősségedre online is megrendelhetsz. Rögtön figyelmeztetlek: az alább ismertetésre kerülő anyagok közül sokakat csak nem hivatalos önkéntesek szűk mintáján teszteltek. Ahatások szubjektívek, az ártalmak ismeretlenek, és az adagolás szemmel látható.
És ha figyelembe vesszük, hogy szerkezetét tekintve a midantán "kistestvére" (és szinte jobban kötődik a dopaminreceptorokhoz, mint az NMDA-hoz), akkor a nagy dózisokat használók az emlékezőképesség javítása helyett májkárosodást és hallucinációkkal járó pszichózist kaphatnak.
.
Egyéb érdekes anyagok
És most itt az ideje, hogy egy kicsit eltávolodjunk a gyógyszertárakban kapható anyagoktól, afelé, amit saját felelősségedre online is megrendelhetsz. Rögtön figyelmeztetlek: az alább ismertetésre kerülő anyagok közül sokakat csak nem hivatalos önkéntesek szűk mintáján teszteltek. Ahatások szubjektívek, az ártalmak ismeretlenek, és az adagolás szemmel látható.
Luzindol - a melatonin receptorok antagonistája: az ember nem akar aludni, az agya egyszerűen elveszíti az alvásigény érzését. Természetesen az ébrenlét ezen időszaka alatt (2-3 nap) egy személy elég nagy mennyiségű információt tanulhat meg, anélkül, hogy nagy kárt okozna. Ezen túlmenően a felhasználó nem tapasztal elvonási szindrómát után és hiperaktivitást a hatás ideje alatt, mert a neurotranszmitterek szinaptikus készlete ebben az esetben sokkal lassabban merül ki, mint a pszichostimulánsok használatakor.
A kísérleti gyógyszerek listáján szintén érdemes megemlíteni a "hipermnesztetikumok" ígéretes csoportját, vagy inkább két képviselőjét - a PRL-8 és az IDRA-21-et. Az elsőt nem ajánlanám: hatásmechanizmusa ismeretlen, nincsenek adatok a toxicitásról állandó alkalmazás esetén, és ami a legveszélyesebb, nem bizonyított, hogy védi az emlékezőképességet a kedvezőtlen tényezőktől, azaz nem szünteti meg a szkopolamin memóriára gyakorolt negatív hatását.
IDRA-21 - véd a szkopolamin okozta amnézia ellen, világos és érthető hatásmechanizmusa van. Túladagolásban azonban neurotoxikus anyaggá válik, amely a kalcium-anyagcsere károsodása miatt neuronhalált okoz (ún. excitotoxicitás).
A kísérleti gyógyszerek listáján szintén érdemes megemlíteni a "hipermnesztetikumok" ígéretes csoportját, vagy inkább két képviselőjét - a PRL-8 és az IDRA-21-et. Az elsőt nem ajánlanám: hatásmechanizmusa ismeretlen, nincsenek adatok a toxicitásról állandó alkalmazás esetén, és ami a legveszélyesebb, nem bizonyított, hogy védi az emlékezőképességet a kedvezőtlen tényezőktől, azaz nem szünteti meg a szkopolamin memóriára gyakorolt negatív hatását.
IDRA-21 - véd a szkopolamin okozta amnézia ellen, világos és érthető hatásmechanizmusa van. Túladagolásban azonban neurotoxikus anyaggá válik, amely a kalcium-anyagcsere károsodása miatt neuronhalált okoz (ún. excitotoxicitás).
Ha Ön még mindig szeret inni, és gyakran teszi ki agyát rendkívül széleskörű káros hatásoknak (például etanol-metabolitok vagy stressz), az LM22A-4 segíthet. A mai napig ez az egyetlen BDNF-szintézist indukáló anyag, amely megvédi az idegsejteket a neurotoxikus anyagok közvetlen hatásától, és amelynek hatékonyságát kísérletileg tesztelték.
De a következő anyag, bár pozitív hatással van a neurogenezisre, de 0,5-3 mg-os dózisban pusztító hatással van a pszichére és a valóságérzékelésre. Ez a DOI, azaz a 2,5-dimetoxi-4-jód-amfetamin. A kutatások során a tudósok rájöttek, hogy ez az anyag elősegíti az úgynevezett "dendritikus tüskék" - a szinapszisok, a neuronok közötti kommunikáció alapját képező előkészületek - kialakulását. Sajnos nem ismertek olyan dózisai az anyagnak, amelyek a szinaptikus plaszticitást növelnék anélkül, hogy hallucinogén hatást fejtenének ki.
Következtetésként hozzátehetjük, hogy az agy csodapirulája egy mítosz, és ha valaki csak egy bolond, akkor nem fog segíteni a modern farmakológia minden ereje.
De a következő anyag, bár pozitív hatással van a neurogenezisre, de 0,5-3 mg-os dózisban pusztító hatással van a pszichére és a valóságérzékelésre. Ez a DOI, azaz a 2,5-dimetoxi-4-jód-amfetamin. A kutatások során a tudósok rájöttek, hogy ez az anyag elősegíti az úgynevezett "dendritikus tüskék" - a szinapszisok, a neuronok közötti kommunikáció alapját képező előkészületek - kialakulását. Sajnos nem ismertek olyan dózisai az anyagnak, amelyek a szinaptikus plaszticitást növelnék anélkül, hogy hallucinogén hatást fejtenének ki.
Következtetésként hozzátehetjük, hogy az agy csodapirulája egy mítosz, és ha valaki csak egy bolond, akkor nem fog segíteni a modern farmakológia minden ereje.