A centanafadin mint lehetséges euforetikum

[Metribolone]

A centanafadin egy "új" gyógyszer, amely jelenleg a 3. fázisú klinikai vizsgálatokban van, mint az adhd kezelése, naponta kétszer bevehető, retard tabletta formájában. Ez a noradrenalin, a dopamin és a szerotonin hármas visszavételének gátlója ebben a sorrendben. További információkat a WO2013019271A1szabadalmi számmal találhat , amely részletezi a szintézisét, az újrafelvételi értékeket és még többet a farmakológiájával kapcsolatban. Az Otsuka gyógyszergyártó cég vezette be, mint olyan gyógyszert, amely stimuláns előnyökkel rendelkezik azáltal, hogy gyorsan hat (szemben az atomoxetinnel, amelynek a teljes előnyének érvényesüléséhez néhány hétre van szüksége), miközben a nem stimulánsokhoz hasonlóan növeli a tolerálhatóságot.

A kutatás szerint a patkányok spontán mozgását vizsgálva azt mondta, hogy alacsony visszaélési potenciállal rendelkezik, de a metilfenidáthoz hasonló hatékonysággal csillapította a mozgást, amikor az adhd patkánymodellben tesztelték. A monoaminkoncentrációt is jelentősen megnövelte mind szájon át, mind szájon át (azonnali felszabadulású formában), a csúcskoncentrációt körülbelül 40 perc alatt érte el, és a szintek 3-4 órán keresztül fennmaradtak, mielőtt lecsökkentek volna.

A jelenlegi humán vizsgálatokban a mellékhatások a stimulánsokhoz és az antidepresszánsokhoz hasonlóak, amelyek közé tartozik az étvágytalanság, szájszárazság, hányinger, hasi fájdalom, fáradtság és álmosság, kiütés, fejfájás és hasmenés, ha szájon át, tartós felszabadulású formában, összesen napi 200 vagy 400 milligramm mennyiségben alkalmazzák. Az emelt dózisok az alacsony dózisokhoz hasonló tolerálhatóságot mutattak.

Ezen információk ismeretében úgy gondoljátok, hogy lehet euforikus hatása, miközben nincs jelentős stimuláns hatása, ha "azonnali felszabadulású" formában, például a por szippantásával, befecskendezésével vagy szájon át történő bevételével szedjük. Szerintetek ez enyhe stimuláns hatásokkal járna, vagy egyáltalán lenne ilyen hatása? Vagy Ön szerint hasonló lenne, mintha egy antidepresszánst szippantanánk, amely szinte semmilyen rekreációs értéket nem biztosítana, bár még így is hatásokat váltana ki?

Összességében nagyon érdekes vegyületnek tűnik.

 

[Metribolone]

Feltételezem, hogy a metilfenidáthoz hasonló hatása lenne, de esetleg euforikusabb vagy élvezetesebb lenne a szerotonin visszavétel gátlása miatt. Úgy gondolom, hogy a szerotonin visszavétel gátlása az is, ami miatt nyugtatóbb lehet, vagy kevesebb spontán mozgást eredményezhet patkányoknál, mint a hagyományos stimulánsok. Szintén látva, hogy gyorsan beindul, a vállalat által tartós felszabadulásként adagolva, és más szabadalmak, amelyek más formulációkat, köztük az azonnali és késleltetett felszabadulású gyöngyök kombinációját tartalmazzák, arra utalnak, hogy stimuláns vagy lehetséges rekreációs értékkel rendelkezik, amelyet nem emeltek ki (vagy rámutathatnának, de annyi szabadalom és tanulmány van, hogy el kell olvasni, hogy lehet, hogy nem láttam).

Vannak olyan antidepresszánsok, amelyek a felezési ideje miatt elnyújtott vagy késleltetett felszabadulású formákban érkeznek, mint például a desvenlafaxin és a bupropion, hogy állandó vérkoncentrációt biztosítsanak, és nem igazán nyújtanak rekreációs értéket. (A bupropionok jelentős előnyben részesítik a ne újrafelvételt a dopaminnal szemben, ami csökkenti rekreációs értékét).

Ez is elgondolkodtatott, mivel van egy másik hármas újrafelvétel-gátló, amely kiegyensúlyozottabb értékkel rendelkezik a célpontjai között, az ansofaxin (toludesvenlafaxin), ha esetleg rekreációs értékkel rendelkezik. Mindkét említett vegyület jelentős dopamin visszavétel gátlással rendelkezik, szemben más antidepresszánsokkal, ami elgondolkodtat a rekreációs értékéről.

 

[HerrHaber]

Igen, ez érdekes lehet.