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Expert Pharmacologist
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Muitas pessoas estão convencidas da existência de uma pílula milagrosa que dá ao cérebro o poder do Eddie do filme "Limitless". O Google leva a um grupo de medicamentos chamados "nootrópicos". Explicamos o que são, se há substâncias que podem nos dar habilidades sobre-humanas para memorizar informações e, se não houver, como a farmacologia pode ser útil para a mente.
Nossa memória e consciência são um conjunto de conexões entre neurônios, e essas conexões podem ser estáveis e instáveis, permanentes e temporárias. Um tipo dessas conexões é a potencialização de longo prazo, quando a estimulação frequente de um neurônio que "recebe" um impulso aumenta a força de sua resposta.
No nível bioquímico, isso se manifesta no fato de que os receptores de substâncias sinalizadoras (neurotransmissores) na superfície do neurônio "receptor" têm densidade e condutância iônica aumentadas. Entretanto, esse é apenas um dos poucos mecanismos de memória descritos.
Nossa memória e consciência são um conjunto de conexões entre neurônios, e essas conexões podem ser estáveis e instáveis, permanentes e temporárias. Um tipo dessas conexões é a potencialização de longo prazo, quando a estimulação frequente de um neurônio que "recebe" um impulso aumenta a força de sua resposta.
No nível bioquímico, isso se manifesta no fato de que os receptores de substâncias sinalizadoras (neurotransmissores) na superfície do neurônio "receptor" têm densidade e condutância iônica aumentadas. Entretanto, esse é apenas um dos poucos mecanismos de memória descritos.
Esse mecanismo foi descoberto há relativamente pouco tempo, mas, desde meados do século XX, os cientistas vêm tentando inventar substâncias (ou esquemas para sua recepção) que aumentem a capacidade de memorização das pessoas ou ativem o cérebro 100%.
Normalmente, os derivados de anfetamina e outros psicoestimulantes eram usados para esse fim: acreditava-se que, após aumentar a vigilância e a reação, a transferência de informações da memória de curto prazo para a memória de longo prazo também melhoraria. Como se viu, isso não é bem verdade: as informações aprendidas com psicoestimulantes são retidas na memória apenas por um curto período de tempo.
Na prática, é assim: o aluno aprendeu algo, levou para a prova e quase imediatamente esqueceu.
Curiosidade: os medicamentos que inibem a memorização são conhecidos desde a antiguidade. Um exemplo é a Atropa belladonna, a planta da qual a atropina foi isolada pela primeira vez. Além disso, os primeiros antipsicóticos (clorpromazina) e anti-histamínicos (antegran), que eram conhecidos desde as décadas de 1940-1950, também dificultavam muito a memorização.
Normalmente, os derivados de anfetamina e outros psicoestimulantes eram usados para esse fim: acreditava-se que, após aumentar a vigilância e a reação, a transferência de informações da memória de curto prazo para a memória de longo prazo também melhoraria. Como se viu, isso não é bem verdade: as informações aprendidas com psicoestimulantes são retidas na memória apenas por um curto período de tempo.
Na prática, é assim: o aluno aprendeu algo, levou para a prova e quase imediatamente esqueceu.
Curiosidade: os medicamentos que inibem a memorização são conhecidos desde a antiguidade. Um exemplo é a Atropa belladonna, a planta da qual a atropina foi isolada pela primeira vez. Além disso, os primeiros antipsicóticos (clorpromazina) e anti-histamínicos (antegran), que eram conhecidos desde as décadas de 1940-1950, também dificultavam muito a memorização.
Piracetam e o surgimento dos nootrópicos
Isso mudou na década de 1960, quando o químico romeno Corneliu E. Giurgea inventou o piracetam e introduziu o termo "nootrópico" na classificação dos medicamentos.
De acordo com Corneliu Giurgea, uma droga nootrópica deve ter as seguintes características
Isso mudou na década de 1960, quando o químico romeno Corneliu E. Giurgea inventou o piracetam e introduziu o termo "nootrópico" na classificação dos medicamentos.
De acordo com Corneliu Giurgea, uma droga nootrópica deve ter as seguintes características
- Melhoria da memória e dos processos de aprendizado.
- Proteção contra fatores adversos (convulsões elétricas, choques, hipóxia) e os efeitos de substâncias químicas (por exemplo, barbitúricos ou colinolíticos como a escopolamina) que afetam negativamente os processos de memória.
- Aprimoramento das funções corticais e subcorticais.
- Ausência de efeitos inerentes a outros grupos de drogas (estimulação, sedação).
- Toxicidade extremamente baixa.
Por incrível que pareça, a maioria dessas propriedades se aplica ao piracetam. Mas isso não é exato: de acordo com os dados atuais, o piracetam protege apenas contra a hipóxia e o choque elétrico.
As propriedades "nootrópicas" e a capacidade de acelerar a recuperação do piracetam em acidentes vasculares cerebrais isquêmicos são mostradas apenas em meta-análises de estudos clínicos. De fato, essa é outra violência contra as estatísticas, quando os dados primários dos pacientes não estão disponíveis para análise e os dados são "ajustados" para o resultado desejado.
As propriedades "nootrópicas" e a capacidade de acelerar a recuperação do piracetam em acidentes vasculares cerebrais isquêmicos são mostradas apenas em meta-análises de estudos clínicos. De fato, essa é outra violência contra as estatísticas, quando os dados primários dos pacientes não estão disponíveis para análise e os dados são "ajustados" para o resultado desejado.
Basicamente, o piracetam (especialmente nas quantidades que os estudantes usam) faz mais mal do que bem: ele reduz os níveis do fator de coagulação do sangue em 30 a 40%.
Pseudoestimulante Fenilpiracetam
Todos conhecem um "estimulantede farmácia" como o Phenylpiracetam. Muitas pessoas sugestionáveis chegaram a comparar seu efeito com o dos psicoestimulantes clássicos, descrevendo sua propriedade de "psicoestimulante muito forte", mas isso é mentira.
De fato, o fenilpiracetam é um nootrópico: ele aumenta indiretamente a densidade dos receptores NMDA e, portanto, acelera a formação de potencialização de longo prazo.
Mas a "agressividade" se deve ao fato de que ele atua diretamente nos colinorreceptores nicotínicos: sua ativação promove a liberação de catecolaminas (principalmente norepinefrina) das glândulas suprarrenais para o sangue.
Uma pena: o medicamento foi retirado de produção no início de 2018 devido a disputas de patentes entre os inventores e a empresa fabricante. A essência das alegações era que a empresa se recusava a desenvolver novas formas de dosagem do fenilpiracetam. Embora haja rumores de que os criadores tenham vários supernootrópicos testados em estoque, que estão aguardando seu momento de entrar no mercado.
Pseudoestimulante Fenilpiracetam
Todos conhecem um "estimulantede farmácia" como o Phenylpiracetam. Muitas pessoas sugestionáveis chegaram a comparar seu efeito com o dos psicoestimulantes clássicos, descrevendo sua propriedade de "psicoestimulante muito forte", mas isso é mentira.
De fato, o fenilpiracetam é um nootrópico: ele aumenta indiretamente a densidade dos receptores NMDA e, portanto, acelera a formação de potencialização de longo prazo.
Mas a "agressividade" se deve ao fato de que ele atua diretamente nos colinorreceptores nicotínicos: sua ativação promove a liberação de catecolaminas (principalmente norepinefrina) das glândulas suprarrenais para o sangue.
Uma pena: o medicamento foi retirado de produção no início de 2018 devido a disputas de patentes entre os inventores e a empresa fabricante. A essência das alegações era que a empresa se recusava a desenvolver novas formas de dosagem do fenilpiracetam. Embora haja rumores de que os criadores tenham vários supernootrópicos testados em estoque, que estão aguardando seu momento de entrar no mercado.
Também vale a pena mencionar amemantina - muitas pessoas a consideram um nootrópico porque ela é prescrita para idosos nos estágios graves da doença de Alzheimer. Seu efeito em um cérebro saudável é insignificante.
E se levarmos em conta o fato de que, pela estrutura, ela é um "irmão mais novo" da midantana (e se liga aos receptores de dopamina quase melhor do que aos de NMDA), então os usuários de altas doses, em vez de melhorar a capacidade de memorização, podem sofrer danos ao fígado e psicose com alucinações.
Outras substâncias interessantes
E agora é hora de nos afastarmos um pouco do que está disponível nas farmácias, em direção a coisas que você pode, por sua própria conta e risco, encomendar on-line. Vou avisá-lo desde já: muitas das substâncias que serão descritas abaixo foram testadas apenas em uma pequena amostra de voluntários não oficiais. Os efeitos são subjetivos, os danos são desconhecidos e as dosagens são feitas a olho nu.
E se levarmos em conta o fato de que, pela estrutura, ela é um "irmão mais novo" da midantana (e se liga aos receptores de dopamina quase melhor do que aos de NMDA), então os usuários de altas doses, em vez de melhorar a capacidade de memorização, podem sofrer danos ao fígado e psicose com alucinações.
Outras substâncias interessantes
E agora é hora de nos afastarmos um pouco do que está disponível nas farmácias, em direção a coisas que você pode, por sua própria conta e risco, encomendar on-line. Vou avisá-lo desde já: muitas das substâncias que serão descritas abaixo foram testadas apenas em uma pequena amostra de voluntários não oficiais. Os efeitos são subjetivos, os danos são desconhecidos e as dosagens são feitas a olho nu.
Luzindole - é um antagonista dos receptores de melatonina: uma pessoa não quer dormir, seu cérebro simplesmente perde a sensação de necessidade de sono. Naturalmente, durante esse período de vigília (2 a 3 dias), a pessoa pode aprender uma grande quantidade de informações sem muito prejuízo. Além disso, o usuário não sofrerá de síndrome de abstinência e hiperatividade durante o período de ação, porque o pool sináptico de neurotransmissores nesse caso é esgotado muito mais lentamente do que quando se usa psicoestimulantes.
Também vale a pena mencionar na lista de drogas experimentais um grupo promissor de "hipermnestésicos", ou melhor, dois de seus representantes - PRL-8 e IDRA-21. Eu não recomendaria o primeiro deles: o mecanismo de ação é desconhecido, não há dados sobre toxicidade em uso constante e, o mais perigoso de tudo, não está provado que ele protege a capacidade de lembrar de fatores desfavoráveis, ou seja, não remove o efeito negativo da escopolamina sobre a memória.
IDRA-21 - protege contra a amnésia causada pela escopolamina, tem um mecanismo de ação claro e compreensível. Mas, em caso de overdose, transforma-se em uma substância neurotóxica que causa a morte de neurônios devido ao metabolismo prejudicado do cálcio (a chamada excitotoxicidade).
Também vale a pena mencionar na lista de drogas experimentais um grupo promissor de "hipermnestésicos", ou melhor, dois de seus representantes - PRL-8 e IDRA-21. Eu não recomendaria o primeiro deles: o mecanismo de ação é desconhecido, não há dados sobre toxicidade em uso constante e, o mais perigoso de tudo, não está provado que ele protege a capacidade de lembrar de fatores desfavoráveis, ou seja, não remove o efeito negativo da escopolamina sobre a memória.
IDRA-21 - protege contra a amnésia causada pela escopolamina, tem um mecanismo de ação claro e compreensível. Mas, em caso de overdose, transforma-se em uma substância neurotóxica que causa a morte de neurônios devido ao metabolismo prejudicado do cálcio (a chamada excitotoxicidade).
Se você ainda gosta de beber e frequentemente expõe seu cérebro a efeitos adversos extremamente abrangentes (como metabólitos do etanol ou estresse), o LM22A-4 pode ajudar. Até o momento, ele é o único indutor da síntese de BDNF, que protege as células nervosas do impacto direto de substâncias neurotóxicas e cuja eficácia foi testada experimentalmente.
Mas a próxima substância, embora tenha um efeito positivo sobre a neurogênese, em doses de 0,5 a 3 mg tem um efeito devastador sobre a psique e a percepção da realidade. Trata-se da DOI, também conhecida como 2,5-dimetoxi-4-iodoanfetamina. No decorrer da pesquisa, os cientistas descobriram que essa substância promove a formação das chamadas "espinhas dendríticas" - preparações para a sinapse, a base da comunicação entre os neurônios. Infelizmente, não há doses conhecidas da substância que aumentariam a plasticidade sináptica sem produzir efeitos alucinógenos.
Como conclusão, podemos acrescentar que a pílula milagrosa para o cérebro é um mito, e se a pessoa for apenas um tolo, ela não será ajudada por todo o poder da farmacologia moderna.
Mas a próxima substância, embora tenha um efeito positivo sobre a neurogênese, em doses de 0,5 a 3 mg tem um efeito devastador sobre a psique e a percepção da realidade. Trata-se da DOI, também conhecida como 2,5-dimetoxi-4-iodoanfetamina. No decorrer da pesquisa, os cientistas descobriram que essa substância promove a formação das chamadas "espinhas dendríticas" - preparações para a sinapse, a base da comunicação entre os neurônios. Infelizmente, não há doses conhecidas da substância que aumentariam a plasticidade sináptica sem produzir efeitos alucinógenos.
Como conclusão, podemos acrescentar que a pílula milagrosa para o cérebro é um mito, e se a pessoa for apenas um tolo, ela não será ajudada por todo o poder da farmacologia moderna.