Brain
Expert Pharmacologist
- Joined
- Jul 6, 2021
- Messages
- 290
- Reaction score
- 315
- Points
- 63
Mulți oameni sunt convinși de existența unei pilule miraculoase care dă creierului puterea lui Eddie din filmul "Limitless". Google duce la un grup de medicamente numite "nootropice". Explicăm ce sunt acestea, dacă există substanțe care ne pot oferi abilități supraomenești de a memora informații - și dacă nu, cum poate fi utilă farmacologia pentru minte.
Memoria și conștiința noastră este un set de conexiuni între neuroni, iar aceste conexiuni pot fi stabile și instabile, permanente și temporare. Un tip de astfel de conexiuni este potențializarea pe termen lung, atunci când stimularea frecventă a unui neuron care "primește" un impuls crește puterea răspunsului său.
La nivel biochimic, acest lucru se manifestă prin faptul că receptorii pentru substanțele de semnalizare (neurotransmițători) de pe suprafața neuronului "receptor" au o densitate și o conductanță ionică crescute. Cu toateacestea, acesta este doar unul dintre puținele mecanisme descrise ale memoriei.
Memoria și conștiința noastră este un set de conexiuni între neuroni, iar aceste conexiuni pot fi stabile și instabile, permanente și temporare. Un tip de astfel de conexiuni este potențializarea pe termen lung, atunci când stimularea frecventă a unui neuron care "primește" un impuls crește puterea răspunsului său.
La nivel biochimic, acest lucru se manifestă prin faptul că receptorii pentru substanțele de semnalizare (neurotransmițători) de pe suprafața neuronului "receptor" au o densitate și o conductanță ionică crescute. Cu toateacestea, acesta este doar unul dintre puținele mecanisme descrise ale memoriei.
Acest mecanism a fost descoperit relativ recent, dar încă de la mijlocul secolului al XX-lea, oamenii de știință au încercat să inventeze substanțe (sau scheme de recepție a acestora) care ar crește capacitatea oamenilor de a memora sau ar activa creierul 100%.
De obicei, derivații amfetaminei și alți psihostimulanți au fost utilizați în acest scop: se credea că, după creșterea vigilenței și a reacției, transferul de informații din memoria pe termen scurt în memoria pe termen lung s-ar îmbunătăți, de asemenea. După cum s-a dovedit, acest lucru nu este chiar adevărat: informațiile învățate sub influența psihostimulantelor sunt reținute în memorie doar pentru o perioadă scurtă de timp.
În practică, lucrurile stau cam așa - studentul a învățat ceva, l-a adus la examen și aproape imediat l-a uitat.
Fun fact: medicamentele care inhibă memorarea sunt cunoscute încă din antichitate. Un exemplu este Atropa belladonna - planta din care a fost izolată prima dată atropina. În plus, primele antipsihotice (clorpromazina) și antihistaminice (antegran), care erau cunoscute încă din anii 1940-1950, îngreunau, de asemenea, mult memorarea.
De obicei, derivații amfetaminei și alți psihostimulanți au fost utilizați în acest scop: se credea că, după creșterea vigilenței și a reacției, transferul de informații din memoria pe termen scurt în memoria pe termen lung s-ar îmbunătăți, de asemenea. După cum s-a dovedit, acest lucru nu este chiar adevărat: informațiile învățate sub influența psihostimulantelor sunt reținute în memorie doar pentru o perioadă scurtă de timp.
În practică, lucrurile stau cam așa - studentul a învățat ceva, l-a adus la examen și aproape imediat l-a uitat.
Fun fact: medicamentele care inhibă memorarea sunt cunoscute încă din antichitate. Un exemplu este Atropa belladonna - planta din care a fost izolată prima dată atropina. În plus, primele antipsihotice (clorpromazina) și antihistaminice (antegran), care erau cunoscute încă din anii 1940-1950, îngreunau, de asemenea, mult memorarea.
Piracetamul și apariția nootropicelor
Situația s-a schimbat în anii 1960, când chimistul român Corneliu E. Giurgea a inventat piracetamul și a introdus termenul "nootropic" în clasificarea medicamentelor.
Potrivit lui Corneliu Giurgea, un medicament nootrop trebuie să aibă următoarele caracteristici
Situația s-a schimbat în anii 1960, când chimistul român Corneliu E. Giurgea a inventat piracetamul și a introdus termenul "nootropic" în clasificarea medicamentelor.
Potrivit lui Corneliu Giurgea, un medicament nootrop trebuie să aibă următoarele caracteristici
- Îmbunătățireamemoriei și a proceselor de învățare.
- Protecție împotriva factorilor negativi (crize electrice, șocuri, hipoxie) și a efectelor substanțelor chimice (de exemplu, barbiturice sau colinolitice precum scopolamina) care afectează negativ procesele de memorie.
- Îmbunătățireafuncțiilor corticale și subcorticale.
- Absența efectelor inerente altor grupe de medicamente (stimulare, sedare).
- Toxicitate extrem de scăzută.
Destul de ciudat, majoritatea acestor proprietăți se aplică piracetamului. Dar acest lucru nu este corect: conform datelor actuale, piracetamul protejează numai împotriva hipoxiei și a șocului electric.
Proprietățile "nootropice" și capacitatea de a accelera recuperarea în cazul accidentului vascular cerebral ischemic piracetam este prezentată numai în meta-analize ale studiilor clinice. Defapt, aceasta este o altă violență împotriva statisticii, atunci când datele primare ale pacienților nu sunt disponibile pentru analiză și datele sunt "ajustate" la rezultatul dorit.
Proprietățile "nootropice" și capacitatea de a accelera recuperarea în cazul accidentului vascular cerebral ischemic piracetam este prezentată numai în meta-analize ale studiilor clinice. Defapt, aceasta este o altă violență împotriva statisticii, atunci când datele primare ale pacienților nu sunt disponibile pentru analiză și datele sunt "ajustate" la rezultatul dorit.
Practic, piracetamul (mai ales în cantitățile pe care le folosesc studenții) face mai mult rău decât bine: reduce nivelul factorilor de coagulare a sângelui cu 30-40%.
Pseudostimulentul fenilpiracetam
Cunoașteți cu toții un astfel de "stimulent de farmacie" ca Phenylpiracetam. Multe persoane sugestive au comparat chiar efectul său cu psihostimulantele clasice, descriindu-i proprietatea de "psihostimulant foarte puternic", dar aceasta este o minciună.
Într-adevăr, fenilpiracetamul este un nootrop: crește indirect densitatea receptorilor NMDA și accelerează astfel formarea potențării pe termen lung.
Dar "agresiunea" se datorează faptului că acționează direct asupra colinoreceptorilor nicotinici: activarea lor promovează eliberarea catecolaminelor (în principal norepinefrina) din glandele suprarenale în sânge.
Un păcat: medicamentul a fost retras din producție la începutul anului 2018 din cauza litigiilor privind brevetele dintre inventatori și compania producătoare. Esența revendicărilor a fost că societatea a refuzat să dezvolte noi forme de dozare a fenilpiracetamului. Deși există zvonuri că creatorii au mai multe supernootropice testate în stoc, care își așteaptă timpul pentru a intra pe piață.
Pseudostimulentul fenilpiracetam
Cunoașteți cu toții un astfel de "stimulent de farmacie" ca Phenylpiracetam. Multe persoane sugestive au comparat chiar efectul său cu psihostimulantele clasice, descriindu-i proprietatea de "psihostimulant foarte puternic", dar aceasta este o minciună.
Într-adevăr, fenilpiracetamul este un nootrop: crește indirect densitatea receptorilor NMDA și accelerează astfel formarea potențării pe termen lung.
Dar "agresiunea" se datorează faptului că acționează direct asupra colinoreceptorilor nicotinici: activarea lor promovează eliberarea catecolaminelor (în principal norepinefrina) din glandele suprarenale în sânge.
Un păcat: medicamentul a fost retras din producție la începutul anului 2018 din cauza litigiilor privind brevetele dintre inventatori și compania producătoare. Esența revendicărilor a fost că societatea a refuzat să dezvolte noi forme de dozare a fenilpiracetamului. Deși există zvonuri că creatorii au mai multe supernootropice testate în stoc, care își așteaptă timpul pentru a intra pe piață.
Memantina merită, de asemenea, menționată - mulți oameni îl consideră un nootropic, deoarece este prescris persoanelor în vârstă în stadiile severe ale bolii Alzheimer. Efectul său asupra unui creier sănătos este neglijabil.
Și dacă luăm în considerare faptul că prin structură este un "frate mai mic" al midantanei (și se leagă la receptorii de dopamină aproape mai bine decât la NMDA), atunci utilizatorii de doze mari în loc să îmbunătățească capacitatea de memorare pot obține leziuni hepatice și psihoză cu halucinații.
Alte substanțe interesante
Și acum este timpul să ne îndepărtăm puțin de ceea ce este disponibil în farmacii, către lucruri pe care le puteți, pe propriul risc, comanda online. Vă avertizez imediat: multe dintre substanțele care vor fi descrise mai jos au fost testate doar pe un eșantion restrâns de voluntari neoficiali. Efectele sunt subiective, nocivitatea este necunoscută, iar dozele se administrează după ochi.
Și dacă luăm în considerare faptul că prin structură este un "frate mai mic" al midantanei (și se leagă la receptorii de dopamină aproape mai bine decât la NMDA), atunci utilizatorii de doze mari în loc să îmbunătățească capacitatea de memorare pot obține leziuni hepatice și psihoză cu halucinații.
Alte substanțe interesante
Și acum este timpul să ne îndepărtăm puțin de ceea ce este disponibil în farmacii, către lucruri pe care le puteți, pe propriul risc, comanda online. Vă avertizez imediat: multe dintre substanțele care vor fi descrise mai jos au fost testate doar pe un eșantion restrâns de voluntari neoficiali. Efectele sunt subiective, nocivitatea este necunoscută, iar dozele se administrează după ochi.
Luzindole - este un antagonist al receptorilor de melatonină: o persoană nu vrea să doarmă, creierul său pur și simplu pierde sentimentul de nevoie de somn. Firește, în această perioadă de veghe (2-3 zile) o persoană poate învăța o cantitate destul de mare de informații fără prea mult rău. În plus, utilizatorul nu va experimenta sindromul de sevraj după și hiperactivitate în timpul perioadei de acțiune, deoarece fondul sinaptic de neurotransmițători în acest caz este epuizat mult mai lent decât atunci când se utilizează psihostimulante.
De asemenea, merită menționat în lista de medicamente experimentale este un grup promițător de "hipermnezice", sau mai degrabă, doi dintre reprezentanții săi - PRL-8 și IDRA-21. Nu l-aș recomanda pe primul dintre ele: mecanismul de acțiune este necunoscut, nu există date privind toxicitatea în utilizarea constantă și, cel mai periculos dintre toate, nu este dovedit că protejează capacitatea de a-și aminti de factorii nefavorabili, adică nu elimină efectul negativ al scopolaminei asupra memoriei.
IDRA-21 - protejează împotriva amneziei cauzate de scopolamină, are un mecanism de acțiune clar și ușor de înțeles. Dar în supradozaj se transformă într-o substanță neurotoxică care provoacă moartea neuronilor din cauza afectării metabolismului calciului (așa-numita excitotoxicitate).
De asemenea, merită menționat în lista de medicamente experimentale este un grup promițător de "hipermnezice", sau mai degrabă, doi dintre reprezentanții săi - PRL-8 și IDRA-21. Nu l-aș recomanda pe primul dintre ele: mecanismul de acțiune este necunoscut, nu există date privind toxicitatea în utilizarea constantă și, cel mai periculos dintre toate, nu este dovedit că protejează capacitatea de a-și aminti de factorii nefavorabili, adică nu elimină efectul negativ al scopolaminei asupra memoriei.
IDRA-21 - protejează împotriva amneziei cauzate de scopolamină, are un mecanism de acțiune clar și ușor de înțeles. Dar în supradozaj se transformă într-o substanță neurotoxică care provoacă moartea neuronilor din cauza afectării metabolismului calciului (așa-numita excitotoxicitate).
Dacă încă vă place să beți și vă expuneți adesea creierul la efecte adverse extrem de variate (cum ar fi metaboliții etanolului sau stresul), LM22A-4 vă poate ajuta. Până în prezent, este singurul inductor al sintezei BDNF, care protejează celulele nervoase de impactul direct al substanțelor neurotoxice și a cărui eficacitate a fost testată experimental.
Dar următoarea substanță, deși are un efect pozitiv asupra neurogenezei, dar în doze de 0,5-3 mg are un efect devastator asupra psihicului și percepției realității. Este vorba de DOI, alias 2,5-dimetoxi-4-iodoamfetamina. În cursul cercetărilor, oamenii de știință au descoperit că această substanță favorizează formarea așa-numitelor "spini dendritici" - preparate pentru sinapsă, baza comunicării dintre neuroni. Din păcate, nu există doze cunoscute ale substanței care să crească plasticitatea sinaptică fără a produce efecte halucinogene.
Ca o concluzie, putem adăuga că pilula miraculoasă pentru creier este un mit, iar dacă o persoană este doar un prost, nu va fi ajutată de toată puterea farmacologiei moderne.
Dar următoarea substanță, deși are un efect pozitiv asupra neurogenezei, dar în doze de 0,5-3 mg are un efect devastator asupra psihicului și percepției realității. Este vorba de DOI, alias 2,5-dimetoxi-4-iodoamfetamina. În cursul cercetărilor, oamenii de știință au descoperit că această substanță favorizează formarea așa-numitelor "spini dendritici" - preparate pentru sinapsă, baza comunicării dintre neuroni. Din păcate, nu există doze cunoscute ale substanței care să crească plasticitatea sinaptică fără a produce efecte halucinogene.
Ca o concluzie, putem adăuga că pilula miraculoasă pentru creier este un mit, iar dacă o persoană este doar un prost, nu va fi ajutată de toată puterea farmacologiei moderne.