Brain
Expert Pharmacologist
- Joined
- Jul 6, 2021
- Messages
- 290
- Reaction score
- 325
- Points
- 63
Использование психоактивных веществ стремительно растет во всем мире. Существует огромный класс веществ природного происхождения, состоящий из грибов и растений, содержащих большой спектр алкалоидов, которые вызывают расслабляющий, стимулирующий и галлюциногенный эффекты. Употребление некоторых из этих веществ обусловлено религиозными верованиями и культурными аспектами, что делает законодательство весьма неопределенным, а иногда и двусмысленным. Однако злоупотребление этими веществами может представлять большой риск для здоровья, поскольку их метаболизм и действие до конца не изучены. Более того, психоактивные вещества природного происхождения широко распространены как в dark net, так и в clearnet, они быстро появляются, что требует разработки сложных аналитических моделей, способных обнаруживать эти вещества и тщательно контролировать их употребление. В данном исследовании мы рассматриваем их основные токсикологические аспекты, традиционное применение и терапевтический потенциал, а также разработку аналитических методов для изучения нескольких растительных образцов в биологических матрицах: Areca catechu, Argyreia nervosa, Lophophora williamsii, Catha edulis, Ayahuasca, Datura stramonium, Mitragyna speciosa, Piper methystirum. В странах Европейского союза около 96 миллионов человек признаются, что употребляли наркотики. Чаще всего употребляли каннабис (около 27,4%), затем кокаин (5,4%), экстази (4,1%) и амфетамины (3,7%).
В последнее время наблюдается тенденция к употреблению новых психоактивных веществ. Европейский центр мониторинга наркотиков и наркомании (EMCDDA) определяет новое психоактивное вещество как "новый наркотический или психотропный препарат в чистом виде или в виде препарата, который не контролируется Конвенциями ООН о наркотиках, но который может представлять угрозу для здоровья населения, сравнимую с угрозой, которую представляют вещества, включенные в эти конвенции". Популярность этих наркотиков обусловлена тем, что их можно синтезировать быстрее всего, они имеют низкую стоимость, интенсивное психоактивное воздействие, но при этом обладают высоким рисковым потенциалом и слабо контролируются. Постоянное появление новых психоактивных веществ в связи с изменением способов синтеза и вариаций молекул является предметом озабоченности контроля коммерциализации, что вынудило Управление ООН по наркотикам и преступности (UNODC) разработать и внедрить систему раннего предупреждения для обнаружения таких соединений. Новые психоактивные вещества (НПС) могут быть как синтетического, так и природного происхождения. Наиболее признанными синтетическими веществами являются синтетические каннабиноиды, катиноны и опиоиды, пиперазины, фенилэтиламины, бензодиазепины, индолалкиламины и арилциклогексиламины. НПС природного происхождения в основном состоят из алкалоидов, как правило, присутствующих в растениях и грибах. Эти растения чаще всего встречаются в Южной Америке, Азии, а также в Африке и, в зависимости от входящих в их состав компонентов, вызывают соответствующие эффекты. Метаболизм этих веществ до конца не изучен, поэтому образующиеся метаболиты и их потенциальные концентрации неизвестны. Кроме того, изучение этого вопроса имеет определенное значение с точки зрения определения токсичности (как острой, так и хронической), которая для многих из этих веществ неизвестна. Таким образом, разработка аналитических методов имеет большое значение для идентификации и количественного определения потенциально опасных соединений, присутствующих в натуральных продуктах.
Арека катеху (бетель-квид).
Этот вид растения наиболее распространен в Африке, Европе и Америке, кроме того, его основное происхождение - Азия (Шри-Ланка и Малайзия). Орех ареки - плод этого растения, который на протяжении многих веков использовался в качестве традиционного средства для проведения ритуалов. Обычно его жевали или употребляли вместе с какими-либо напитками (измельчали в ступке). По статистике, орех Арека занимает четвертое место среди самых распространенных и используемых природных наркотиков благодаря своим эффектам, среди прочего, он также используется в качестве афродизиака. Ареколин - основное психоактивное соединение, присутствующее в плодах A.catechu. Это соединение является алкалоидом, его фармакодинамический профиль включает ингибирование гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и неселективный агонизм никотиновой и мускариновой кислот. Попадая в организм, ареколин быстро преодолевает гематоэнцефалический барьер, воздействуя на парасимпатическую нервную систему. Этот фрукт вызывает быстрое привыкание и множество побочных эффектов, например, со стороны пищеварительной системы (тошнота или рвота, функциональные диспепсические расстройства, запоры с динамической кишечной непроходимостью, также наблюдается выраженный синдром отмены, проявляющийся бессонницей, перепадами настроения, раздражительностью и тревогой). Другие побочные эффекты, возникающие при употреблении препарата в больших количествах или при длительном применении, редки, но опасны и заключаются в экстрапирамидальном синдроме, астме, инфаркте миокарда или остром коронарном синдроме.
Однако использование этого фрукта в лечебных целях было описано еще в древности буддистами, поэтому А. Употребление катеху ассоциируется с чувством удовлетворения, слабым психостимулирующим эффектом, снятием стресса и тревоги, укреплением десен и облегчением дыхания. Кроме того, ранее его использовали при лечении малярии, лихорадки, гипертонии, мочекаменной болезни, а также при лечении заболеваний пищеварительной системы. Существует ряд специальных исследований, которые показали, что употребление орехов ареки связано с противомикробным действием, а также с положительным влиянием на работу сердечно-сосудистой системы.
A. catechu не считается контролируемым веществом, поэтому в США и Евросоюзе нет законодательства, регулирующего его использование. Этот факт связан с разработкой нескольких аналитических методов, позволяющих идентифицировать эти вещества. Для определения наиболее распространенных веществ теперь используются традиционные образцы, например кровь. Например, для количественного определения ареколина методом ЖХ-МС/МС используется 1 мл крови с пределом обнаружения (LOD) 0,02 нг/мл и пределом количественного определения (LOQ) 0,5 нг/мл. Моча также является другой биологической матрицей, используемой для обнаружения ареколина. Пичини и др. разработали аналитический метод с использованием оборудования для ВЭЖХ-МС, в котором используется 1 мл мочи в образцах 1 грамма мекония и сыворотки пуповины (1 мл). Кроме того, существуют альтернативные методы обнаружения ареколина с использованием зубного нитрата и грудного молока.
Argyreia nervosa (Adhoguda).
Представители этого класса природных психоактивных веществ родом из Индии, но широко распространены как в Европе, так и в Африке. Это растение называют и другими именами: Adhoguda, Vidhara, Elephant Creeper, Rivea corymbosa, Hawaiian Baby Woodrose или Morning Glory, Ipomoea violacea. В семенах этого растения содержатся психоактивные алкалоиды. Изоэргин и лизергамид - соединения, связанные с галлюциногенными свойствами этого растения. Они вызывают эффекты, похожие на ЛСД, но все же различающиеся по субъективным мнениям пользователей. В семенах A. nervosa содержание алкалоидов эрголина составляет от 0,5 до 0,9 %, из которых 0,19 % приходится на изоэргин и 0,14 % - на LSA. Действие первого заключается в связывании с дофаминовыми D2-рецепторами, после чего происходит ингибирование аденилатциклазы и снижение выработки цАМФ. Кроме того, это растение использовалось в медицинских целях как мочегонное средство и афродизиак, а некоторые исследователи описали анальгетические, противовоспалительные, иммуномодулирующие и гепатопротекторные свойства. Корни A.nervosa используются при лечении заболеваний центральной нервной системы, ревматизма, гонореи и хронических язв желудка. С другой стороны, антимикробная активность была связана с листьями растения, которые содержат и другие алкалоиды, помимо упомянутых выше: эргинин, эргометрин, лизергол, пениклавин, ханоклавин I, ханоклавин II, эргометрин, элимоклавин, в частности. Однако их действие еще не изучено.
LSA является контролируемым веществом в некоторых европейских странах, в частности в Великобритании и Италии. В США он также считается контролируемым веществом, однако само растение и его семена продаются без каких-либо ограничений. В настоящее время существует несколько аналитических методов, которые могут быть использованы для идентификации LSA. Паульке и др. описывают метод количественного определения LSA в 1 мл сыворотки и мочи. Аналиты выделяются методом SPE и количественно определяются на оборудовании HPLC-FLD с пределами обнаружения и количественного определения 0,05-0,15 нг/мл и 0,17 нг/мл, соответственно. Процентное восстановление варьируется от 69,4 до 78,8 %.
Аяхуаска ("Хоаска").
Аяуаска - слово на языке кечуа, очевидно, образовано из 2 терминов, которые означают "душа" и "лоза", но напиток также известен как каапи, дайме, хоаска, яге, натема. Это психоактивный напиток, традиционно используемый в Южной Америке. Однако в последнее время его стали экспортировать в другие страны Европы и Азии. Представляет собой коричневую, густую и маслянистую жидкость, полученную в результате сжигания стружки из стебля Banisteriopsis caapi и листьев Psychotria viridis. В изготовлении аяхуаски участвуют и другие растения, например, Brugmansia suaveolens, Psychotria carthagenensis, Nicotiana tabacum, Tabernaemontana spp., Brunfelsia spp., Datura suaveolens, Iochroma fuchsioides, Malouetia tamarquina, Juanulloa spp., Peganum harmala, которые также оказывают определенное действие на физическую и психическую системы, вызывая клинические эффекты интоксикации.
Действие этого психоактивного вещества обусловлено синергическим потенциалом N, N-диметилтриптамина (ДМТ), галлюциногенных соединений P. Viridis и C. edulis, произрастающих в основном в некоторых странах Западной Африки, а также гармина, гармалина и тетрагидрогармина (ТГГ), произрастающих в Йемене, Эфиопии и на Аравийском полуострове. Это растение часто используется в качестве лекарственного средства, его β-карболиновые алкалоиды присутствуют в B. Caapi. ДМТ - это триптамин, которым часто злоупотребляют, поскольку он способен имитировать эффекты синтетических катинонов, но с меньшим риском действует как агонист серотониновых рецепторов (5-HT1A/2A/2C). В случае интоксикации этим соединением пока не было зарегистрировано ни одного случая смерти. C. edulis также используется в рекреационных целях. При приеме внутрь он метаболизируется периферической моноаминоксидазой А и обычно потребляется в неактивном состоянии. ДМТ поступает в организм вместе с β-карболиновыми алкалоидами при разжевывании листьев. Более того, THH также ингибирует обратный захват серотонина, усиливая действие фенилпропаноламина.
Эффекты могут быть различными, включая зрительные галлюцинации, гипертермию, мидриаз, различные изменения в эндокринной, сердечно-сосудистой и иммунной системах. Также были описаны такие побочные эффекты, как рвота, возбуждение, гипертония, паранойя, тревога и депрессия. Однако в ряде исследований сообщалось о терапевтическом потенциале этого растения: антимикробном и антиоксидантном действии, а также положительном влиянии на клетки дофаминергических нейронов. После однократного приема аяхуаски симптомы депрессии значительно уменьшаются. Другие исследования показывают, что употребление этого отвара значительно снижает тревогу и панику, а также негативный потенциал привыкания, связанный с употреблением алкоголя и других наркотиков, уменьшает физическую боль, проблемы с вниманием и концентрацией, усталость, бессонницу, раздражительность и навязчивые мысли.
Аяхуаска используется в религиозных ритуалах в Амазонии на протяжении многих веков, а в последнее время ее стали применять такие религиозные организации, как União do Vegetal (UDV) и Santo Daime. Вещества, содержащие ДМТ, находятся под контролем в США и некоторых европейских странах. Однако употребление viridis и B. Caapi никак не контролируется, а употребление аяхуаски легально в США и Бразилии. В настоящее время существует несколько аналитических методов, позволяющих обнаружить и количественно определить соединения Аяхуаски и ее метаболиты. Например, Yritia и oliveira и др. разработали аналитические методы с использованием SPE и LLE. Pichini провел исследование, в котором использовал всего 25 мг волос, гидролизуя их с помощью реагента M3, он количественно определил DMT, при этом LOD составил 0,01-0,02 нг/мг, а LOQ - 0,03-0,05 нг/мг, с восстановлением от 76,6% до 97,4%.
Datura stramonium (Jimson Weed).В последнее время наблюдается тенденция к употреблению новых психоактивных веществ. Европейский центр мониторинга наркотиков и наркомании (EMCDDA) определяет новое психоактивное вещество как "новый наркотический или психотропный препарат в чистом виде или в виде препарата, который не контролируется Конвенциями ООН о наркотиках, но который может представлять угрозу для здоровья населения, сравнимую с угрозой, которую представляют вещества, включенные в эти конвенции". Популярность этих наркотиков обусловлена тем, что их можно синтезировать быстрее всего, они имеют низкую стоимость, интенсивное психоактивное воздействие, но при этом обладают высоким рисковым потенциалом и слабо контролируются. Постоянное появление новых психоактивных веществ в связи с изменением способов синтеза и вариаций молекул является предметом озабоченности контроля коммерциализации, что вынудило Управление ООН по наркотикам и преступности (UNODC) разработать и внедрить систему раннего предупреждения для обнаружения таких соединений. Новые психоактивные вещества (НПС) могут быть как синтетического, так и природного происхождения. Наиболее признанными синтетическими веществами являются синтетические каннабиноиды, катиноны и опиоиды, пиперазины, фенилэтиламины, бензодиазепины, индолалкиламины и арилциклогексиламины. НПС природного происхождения в основном состоят из алкалоидов, как правило, присутствующих в растениях и грибах. Эти растения чаще всего встречаются в Южной Америке, Азии, а также в Африке и, в зависимости от входящих в их состав компонентов, вызывают соответствующие эффекты. Метаболизм этих веществ до конца не изучен, поэтому образующиеся метаболиты и их потенциальные концентрации неизвестны. Кроме того, изучение этого вопроса имеет определенное значение с точки зрения определения токсичности (как острой, так и хронической), которая для многих из этих веществ неизвестна. Таким образом, разработка аналитических методов имеет большое значение для идентификации и количественного определения потенциально опасных соединений, присутствующих в натуральных продуктах.
Арека катеху (бетель-квид).
Этот вид растения наиболее распространен в Африке, Европе и Америке, кроме того, его основное происхождение - Азия (Шри-Ланка и Малайзия). Орех ареки - плод этого растения, который на протяжении многих веков использовался в качестве традиционного средства для проведения ритуалов. Обычно его жевали или употребляли вместе с какими-либо напитками (измельчали в ступке). По статистике, орех Арека занимает четвертое место среди самых распространенных и используемых природных наркотиков благодаря своим эффектам, среди прочего, он также используется в качестве афродизиака. Ареколин - основное психоактивное соединение, присутствующее в плодах A.catechu. Это соединение является алкалоидом, его фармакодинамический профиль включает ингибирование гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и неселективный агонизм никотиновой и мускариновой кислот. Попадая в организм, ареколин быстро преодолевает гематоэнцефалический барьер, воздействуя на парасимпатическую нервную систему. Этот фрукт вызывает быстрое привыкание и множество побочных эффектов, например, со стороны пищеварительной системы (тошнота или рвота, функциональные диспепсические расстройства, запоры с динамической кишечной непроходимостью, также наблюдается выраженный синдром отмены, проявляющийся бессонницей, перепадами настроения, раздражительностью и тревогой). Другие побочные эффекты, возникающие при употреблении препарата в больших количествах или при длительном применении, редки, но опасны и заключаются в экстрапирамидальном синдроме, астме, инфаркте миокарда или остром коронарном синдроме.
Однако использование этого фрукта в лечебных целях было описано еще в древности буддистами, поэтому А. Употребление катеху ассоциируется с чувством удовлетворения, слабым психостимулирующим эффектом, снятием стресса и тревоги, укреплением десен и облегчением дыхания. Кроме того, ранее его использовали при лечении малярии, лихорадки, гипертонии, мочекаменной болезни, а также при лечении заболеваний пищеварительной системы. Существует ряд специальных исследований, которые показали, что употребление орехов ареки связано с противомикробным действием, а также с положительным влиянием на работу сердечно-сосудистой системы.
A. catechu не считается контролируемым веществом, поэтому в США и Евросоюзе нет законодательства, регулирующего его использование. Этот факт связан с разработкой нескольких аналитических методов, позволяющих идентифицировать эти вещества. Для определения наиболее распространенных веществ теперь используются традиционные образцы, например кровь. Например, для количественного определения ареколина методом ЖХ-МС/МС используется 1 мл крови с пределом обнаружения (LOD) 0,02 нг/мл и пределом количественного определения (LOQ) 0,5 нг/мл. Моча также является другой биологической матрицей, используемой для обнаружения ареколина. Пичини и др. разработали аналитический метод с использованием оборудования для ВЭЖХ-МС, в котором используется 1 мл мочи в образцах 1 грамма мекония и сыворотки пуповины (1 мл). Кроме того, существуют альтернативные методы обнаружения ареколина с использованием зубного нитрата и грудного молока.
Argyreia nervosa (Adhoguda).
Представители этого класса природных психоактивных веществ родом из Индии, но широко распространены как в Европе, так и в Африке. Это растение называют и другими именами: Adhoguda, Vidhara, Elephant Creeper, Rivea corymbosa, Hawaiian Baby Woodrose или Morning Glory, Ipomoea violacea. В семенах этого растения содержатся психоактивные алкалоиды. Изоэргин и лизергамид - соединения, связанные с галлюциногенными свойствами этого растения. Они вызывают эффекты, похожие на ЛСД, но все же различающиеся по субъективным мнениям пользователей. В семенах A. nervosa содержание алкалоидов эрголина составляет от 0,5 до 0,9 %, из которых 0,19 % приходится на изоэргин и 0,14 % - на LSA. Действие первого заключается в связывании с дофаминовыми D2-рецепторами, после чего происходит ингибирование аденилатциклазы и снижение выработки цАМФ. Кроме того, это растение использовалось в медицинских целях как мочегонное средство и афродизиак, а некоторые исследователи описали анальгетические, противовоспалительные, иммуномодулирующие и гепатопротекторные свойства. Корни A.nervosa используются при лечении заболеваний центральной нервной системы, ревматизма, гонореи и хронических язв желудка. С другой стороны, антимикробная активность была связана с листьями растения, которые содержат и другие алкалоиды, помимо упомянутых выше: эргинин, эргометрин, лизергол, пениклавин, ханоклавин I, ханоклавин II, эргометрин, элимоклавин, в частности. Однако их действие еще не изучено.
LSA является контролируемым веществом в некоторых европейских странах, в частности в Великобритании и Италии. В США он также считается контролируемым веществом, однако само растение и его семена продаются без каких-либо ограничений. В настоящее время существует несколько аналитических методов, которые могут быть использованы для идентификации LSA. Паульке и др. описывают метод количественного определения LSA в 1 мл сыворотки и мочи. Аналиты выделяются методом SPE и количественно определяются на оборудовании HPLC-FLD с пределами обнаружения и количественного определения 0,05-0,15 нг/мл и 0,17 нг/мл, соответственно. Процентное восстановление варьируется от 69,4 до 78,8 %.
Аяхуаска ("Хоаска").
Аяуаска - слово на языке кечуа, очевидно, образовано из 2 терминов, которые означают "душа" и "лоза", но напиток также известен как каапи, дайме, хоаска, яге, натема. Это психоактивный напиток, традиционно используемый в Южной Америке. Однако в последнее время его стали экспортировать в другие страны Европы и Азии. Представляет собой коричневую, густую и маслянистую жидкость, полученную в результате сжигания стружки из стебля Banisteriopsis caapi и листьев Psychotria viridis. В изготовлении аяхуаски участвуют и другие растения, например, Brugmansia suaveolens, Psychotria carthagenensis, Nicotiana tabacum, Tabernaemontana spp., Brunfelsia spp., Datura suaveolens, Iochroma fuchsioides, Malouetia tamarquina, Juanulloa spp., Peganum harmala, которые также оказывают определенное действие на физическую и психическую системы, вызывая клинические эффекты интоксикации.
Действие этого психоактивного вещества обусловлено синергическим потенциалом N, N-диметилтриптамина (ДМТ), галлюциногенных соединений P. Viridis и C. edulis, произрастающих в основном в некоторых странах Западной Африки, а также гармина, гармалина и тетрагидрогармина (ТГГ), произрастающих в Йемене, Эфиопии и на Аравийском полуострове. Это растение часто используется в качестве лекарственного средства, его β-карболиновые алкалоиды присутствуют в B. Caapi. ДМТ - это триптамин, которым часто злоупотребляют, поскольку он способен имитировать эффекты синтетических катинонов, но с меньшим риском действует как агонист серотониновых рецепторов (5-HT1A/2A/2C). В случае интоксикации этим соединением пока не было зарегистрировано ни одного случая смерти. C. edulis также используется в рекреационных целях. При приеме внутрь он метаболизируется периферической моноаминоксидазой А и обычно потребляется в неактивном состоянии. ДМТ поступает в организм вместе с β-карболиновыми алкалоидами при разжевывании листьев. Более того, THH также ингибирует обратный захват серотонина, усиливая действие фенилпропаноламина.
Эффекты могут быть различными, включая зрительные галлюцинации, гипертермию, мидриаз, различные изменения в эндокринной, сердечно-сосудистой и иммунной системах. Также были описаны такие побочные эффекты, как рвота, возбуждение, гипертония, паранойя, тревога и депрессия. Однако в ряде исследований сообщалось о терапевтическом потенциале этого растения: антимикробном и антиоксидантном действии, а также положительном влиянии на клетки дофаминергических нейронов. После однократного приема аяхуаски симптомы депрессии значительно уменьшаются. Другие исследования показывают, что употребление этого отвара значительно снижает тревогу и панику, а также негативный потенциал привыкания, связанный с употреблением алкоголя и других наркотиков, уменьшает физическую боль, проблемы с вниманием и концентрацией, усталость, бессонницу, раздражительность и навязчивые мысли.
Аяхуаска используется в религиозных ритуалах в Амазонии на протяжении многих веков, а в последнее время ее стали применять такие религиозные организации, как União do Vegetal (UDV) и Santo Daime. Вещества, содержащие ДМТ, находятся под контролем в США и некоторых европейских странах. Однако употребление viridis и B. Caapi никак не контролируется, а употребление аяхуаски легально в США и Бразилии. В настоящее время существует несколько аналитических методов, позволяющих обнаружить и количественно определить соединения Аяхуаски и ее метаболиты. Например, Yritia и oliveira и др. разработали аналитические методы с использованием SPE и LLE. Pichini провел исследование, в котором использовал всего 25 мг волос, гидролизуя их с помощью реагента M3, он количественно определил DMT, при этом LOD составил 0,01-0,02 нг/мг, а LOQ - 0,03-0,05 нг/мг, с восстановлением от 76,6% до 97,4%.
D. stramonium произрастает в основном в США и представляет собой сезонную траву, растущую в естественных условиях. Этот вид растения известен как малиновая трава и традиционно использовался индейцами пуэбло благодаря своим болеутоляющим свойствам. В западной медицине малиновую траву также использовали для лечения астмы. Это растение обычно используют, употребляя семена или цветы в чистом виде без предварительной обработки. Однако из них также готовят настойки. Листья, цветы и семена употребляют после небольшой высокотемпературной обработки или в виде порошка "Астмадор" для ингаляций. Клинические эффекты включают галлюцинации, вызванные алкалоидами скополамином и атропином. Они относятся к третичным аминам, поэтому легко проходят через гематоэнцефалический барьер. Учитывая основное действие скополамина (антимускариновое действие), часто отмечаются типичные побочные эффекты: тахипноэ, делирий, психомоторное возбуждение, мидриаз, нечеткость зрения и светобоязнь, а также периферическая вазодилатация, нарушение терморегуляции, рвота, запоры и нарушения мочеиспускания. При применении высоких доз возможны острый коронарный синдром, судороги и выраженное непрямое угнетение дыхания.
Lophophora williamsii (Peyote).
L. williamsii, известный как Пейот, - это кактус родом из Северной Мексики и США. Это растение традиционно употреблялось в пищу во время религиозных ритуалов коренными жителями. В пищу обычно используется мякоть свежего кактуса, но его можно употреблять и в сушеном виде (заваривая из него чай или другие напитки). L. Williamsii содержит соединение под названием мескалин [2-(3,4,5-триметилфенил) этанамин], которое и обуславливает его галлюциногенные свойства. Также он продается в виде порошка. После приема мескалин попадает в центральную нервную систему, воздействуя на серотонинергические рецепторы 5-HT2A, 5-HT2B и 5-HT2C. Эффекты включают в себя компульсию, паранойю, парестезию, изменение цветовосприятия, головную боль, мидриаз и психомоторное возбуждение. Также описаны слабые эффекты на пищеварительную, мочевыделительную и сердечно-сосудистую системы: гипертония, тахикардия, рвота и снижение скорости фильтрации в гломерулярном аппарате почек. Однако описаны и положительные эффекты: исследователи связывают применение этого вида растения с положительным эффектом в комплексном лечении ревматизма, инфицированных ран, ожогов и змеиных укусов. Другое исследование показывает, что это растение обладает противомикробными свойствами против золотистого стафилококка. В настоящее время все вещества, содержащие мескалин, включены в Приложение I к Конвенции ООН о наркотиках 1967 года. Методом UHPLC-MS/MS, используя 25 мг волос, можно провести количественную идентификацию этого соединения с LOD 0,01-0,02 нг/мл, LOQ 0,03-0,05 нг/мг и восстановлением 79,6-97,4 %.
Mitragyna speciosa (Кратом).Lophophora williamsii (Peyote).
L. williamsii, известный как Пейот, - это кактус родом из Северной Мексики и США. Это растение традиционно употреблялось в пищу во время религиозных ритуалов коренными жителями. В пищу обычно используется мякоть свежего кактуса, но его можно употреблять и в сушеном виде (заваривая из него чай или другие напитки). L. Williamsii содержит соединение под названием мескалин [2-(3,4,5-триметилфенил) этанамин], которое и обуславливает его галлюциногенные свойства. Также он продается в виде порошка. После приема мескалин попадает в центральную нервную систему, воздействуя на серотонинергические рецепторы 5-HT2A, 5-HT2B и 5-HT2C. Эффекты включают в себя компульсию, паранойю, парестезию, изменение цветовосприятия, головную боль, мидриаз и психомоторное возбуждение. Также описаны слабые эффекты на пищеварительную, мочевыделительную и сердечно-сосудистую системы: гипертония, тахикардия, рвота и снижение скорости фильтрации в гломерулярном аппарате почек. Однако описаны и положительные эффекты: исследователи связывают применение этого вида растения с положительным эффектом в комплексном лечении ревматизма, инфицированных ран, ожогов и змеиных укусов. Другое исследование показывает, что это растение обладает противомикробными свойствами против золотистого стафилококка. В настоящее время все вещества, содержащие мескалин, включены в Приложение I к Конвенции ООН о наркотиках 1967 года. Методом UHPLC-MS/MS, используя 25 мг волос, можно провести количественную идентификацию этого соединения с LOD 0,01-0,02 нг/мл, LOQ 0,03-0,05 нг/мг и восстановлением 79,6-97,4 %.
M. speciosa, также известная как кратом, появилась на азиатском континенте (Биак, Малайзия и Таиланд), но в настоящее время она уже широко распространена во многих частях света. В течение нескольких лет он использовался сельскими азиатскими рабочими для снижения усталости и повышения производительности труда, а также при различных болевых синдромах, диарее, гипертонии и сахарном диабете. В рекреационных целях его начали использовать совсем недавно. Листья кратома использовались в качестве замены опиума при лечении морфинового абстинентного синдрома. Предпочтительный способ употребления кратома - жевание свежих листьев, однако некоторые люди сушат листья и курят их, либо заваривают и пьют в виде чая и настоек. В настоящее время в продаже имеются капсулы, порошки и напитки, содержащие кратом. Психоактивное действие кратома обусловлено примерно 40 различными алкалоидами. Эти соединения составляют всего 0,5-1,5% от общего объема молекул, а их концентрация зависит от сезона сбора, возраста растения и географического положения.
Наиболее распространенным психоактивным веществом является митрагинин, на долю которого приходится 66,2 % содержания алкалоидов. Однако в малазийских растениях его доля не превышает 10 %. Существуют и другие алкалоиды с фармакологической активностью: 7-гидроксимитрагинин, коринфенидин, коринфенидин, специогинин и пайнантеин. Алкалоиды, присутствующие в M. Speciosa, обладают высокой липофильностью и легко преодолевают гематоэнцефалический барьер. Они действуют как ингибиторы k- и μ-опиоидных рецепторов. Кроме того, митрагинин связывается с δ-опиоидными рецепторами, оказывая обезболивающее действие. Также связывание с Ca-каналами приводит к их неполной блокировке, влияя на высвобождение нейромедиаторов. Карлье и др. используют метод идентификации с помощью UHPLC-MS с ферментативным гидролизом через SPE и определяют метаболит в моче с помощью LC-Q/TOF-MS, где LOD = 0,25-1 нг/мл и LOQ = 0,5-1 нг/мл.
Piper methysticum Forst (кава).Наиболее распространенным психоактивным веществом является митрагинин, на долю которого приходится 66,2 % содержания алкалоидов. Однако в малазийских растениях его доля не превышает 10 %. Существуют и другие алкалоиды с фармакологической активностью: 7-гидроксимитрагинин, коринфенидин, коринфенидин, специогинин и пайнантеин. Алкалоиды, присутствующие в M. Speciosa, обладают высокой липофильностью и легко преодолевают гематоэнцефалический барьер. Они действуют как ингибиторы k- и μ-опиоидных рецепторов. Кроме того, митрагинин связывается с δ-опиоидными рецепторами, оказывая обезболивающее действие. Также связывание с Ca-каналами приводит к их неполной блокировке, влияя на высвобождение нейромедиаторов. Карлье и др. используют метод идентификации с помощью UHPLC-MS с ферментативным гидролизом через SPE и определяют метаболит в моче с помощью LC-Q/TOF-MS, где LOD = 0,25-1 нг/мл и LOQ = 0,5-1 нг/мл.
Корни и стебли P. Methtysticum используются для приготовления кавы - психотропного напитка из Тихоокеанского региона. Он использовался благодаря своим терапевтическим свойствам: снижению усталости и тревожности, облегчению боли и стабилизации сна. Однако употребление этого вещества связано с гепатотоксическим эффектом. Фармакологический эффект обусловлен кавалактонами: кавайном и иангонином, а также десметокси-иангонином, 7,8-дигидрокавайном, метистицином и 7,8-дигидрометистицином, производными коричной кислоты, флаванонами и халконами. Эти соединения действуют как ингибиторы моноаминоксидазы В, вызывая снижение уровня норадреналина и дофамина за счет взаимодействия с гамма-аминомасляной кислотой. Продажа P. Methysticum контролируется в Нидерландах, Швейцарии и Франции, он запрещен в Великобритании и Польше, но в большинстве стран он не обработан законодательством и в целом легален. Кавайна может быть определена методом ГХ-МС в волосах, где LOD составляет 30 нг/л, а LOQ - около 100 нг/г.
Last edited by a moderator: